Левофлоксацин (Levofloxacin)
Хинолоны и фторхинолоны
Форма выпуска
Табл. по 250 мг и 500 мг
Механизм действия и основные эффекты
Противомикробный препарат широкого спектра действия. Оказывает выраженное бактерицидное действие Препарат ингибирует обе субъединицы ДНК-гиразы и топоизомеразу IV, разрушает клеточную стенку бактерий. Также активен против пневмококков и внутриклеточных патогенов.
Фармакокинетика
Благодаря чрезвычайно высокой биодоступности и легкому проникновению внутрь клетки Элефлокс достигает высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости и внутри клеток. Препарат обычно назначается один раз в сутки. 87% Элефлокса выводится с мочой в активной форме, благодаря чему достигаются высокие концентрации в мочеполовых органах и предстательной железе. При нарушении функции печени не требуется коррекции дозы. Для пожилых пациентов не требуется изменения режима дозирования, кроме случаев низкого клиренса креатинина.
Побочные действия
ЖКТ:
повышение активности печеночных ферментов;
тошнота;
понижение аппетита;
диарея;
расстройства пищеварения;
дисбактериоз;
рвота;
ощущение болей в животе;
увеличение сывороточного уровня билирубина;
гепатит;
изредка наблюдали диарею с кровяными выделениями, которая может являться симптоматикой проходящих воспалительных процессов в кишечнике, в том числе и псевдомембранозного колита.
ЦНС:
беспокойство;
головные боли;
сонливость;
чувство головокружения;
расстройства сна;
психотические проявления (галлюцинации);
депрессия;
парестезии рук;
возбужденное состояние;
ощущение дрожи;
спутанность сознания;
нарушения органов слуха и зрения;
судороги;
нарушения обоняния и вкуса;
уменьшение тактильной чувствительности.
Обмен веществ:
гипогликемия (нервозность, повышенный аппетит, дрожь, гипергидроз), которая в особенности важна при параллельно наблюдаемом сахарном диабете.
Сердечно-сосудистая система:
изменение АД в сторону его снижения;
тахикардия;
сосудистый коллапс;
мерцательная аритмия;
удлинение промежутка QT.
Органы кроветворения:
эозинофилия;
геморрагии;
лейкопения;
тромбоцитопения;
нейтропения;
агранулоцитоз;
панцитопения;
гемолитическая анемия.
Опорно-двигательный аппарат:
миалгия;
мышечная слабость;
поражения сухожилий;
артралгия;
разрыв сухожилий;
рабдомиолиз.
Мочевыделительная система:
гиперкреатининемия;
интерстициальный нефрит;
острая недостаточность почек.
Аллергические проявления:
покраснение и зуд кожных покровов;
крапивница;
удушье;
бронхоспазм;
синдром Стивенса-Джонсона;
аллергический пневмонит;
экссудативная многоформная эритема;
анафилактический шок;
синдром Лайелла;
отеки слизистой и кожи;
васкулит.
Другие:
суперинфекция;
астения;
лихорадка;
обострение порфирии;
фотосенсибилизация.
Передозировка
При передозировке Элефлоксом преимущественно наблюдали симптоматику со стороны ЦНС (чувство головокружения, спутанности сознания, судорожные приступы схожие с эпилептическими), увеличение интервала QT, а также расстройства ЖКТ (диспепсия, тошнота, переходящая в рвоту) и поражения его слизистой эрозивного генеза.
Терапия этих состояний носит симптоматический характер. Эффективными методами удаления левофлоксацина являются гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Параллельный прием Элефлокса и ЛС, уменьшающими судорожную активность (Фенбуфен, Теофиллин и прочие НПВС) могут привести к понижению судорожной активности выраженного характера.
В случае сочетаемого лечения с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови.
Эффективность левофлоксацина значительно снижается при совместной терапии с сукральфатом, солями железа и антацидными средствами, содержащими алюминий или магний, в связи с чем промежуток времени между приемами этих препаратов должен составлять не менее 120 минут.
Под воздействием Пробенецида и Циметидина замедляется выведение Элефлокса почками.
Левофлоксацин несколько удлиняет T1/2 Циклоспорина.
Одновременное использование Элефлокса с гипогликемическими ЛС требует проведения строгого контроля плазменного содержания глюкозы (гипо- или гипергликемия).
Параллельное назначение глюкокортикоидов увеличивает возможность разрыва сухожилий.
Инфузионный раствор Элефлокса обладает совместимостью с растворами: Декстроза (5%), Натрия хлорид (0,9%), Рингера (2,5%), а также с комбинированными растворами для питания парентерально, содержащими электролиты, углеводы и аминокислоты.
Элефлокс в форме раствора нельзя совмещать со щелочными растворами (например, с Гидрокарбонатом натрия) и Гепарином.
Особые указания
В связи с возможностью дефектов суставных хрящей, Элефлокс не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
Пожилые пациенты довольно часто страдают нарушениями почечной функциональности, что нужно учитывать при назначении терапии.
В случае пневмонии тяжелого течения, лечение одним Элефлоксом может не привести к оптимальному результату. Госпитальные инфекции, спровоцированные определенными микроорганизмами (синегнойная палочка) могут требовать применения комбинированной терапии.
У больных, в анамнезе которых существуют сведения о поражениях мозга (травмы, инсульты), при применении Элефлокса повышена возможность формирования судорожных припадков.
При использовании инфузионного раствора необходимо строго следовать рекомендациям о его введении (100 мл на протяжении минимум 60 минут), из-за того, что при самом введении отмечали снижение АД и усиление сердцебиения. Изредка резкое и значимое падение АД может привести к сосудистому коллапсу, в связи с чем наблюдаемое резкое падение АД требует немедленного прекращения вливания.
При применении Элефлокса очень редко отмечали эффекты фотосенсибилизации, потому при прохождении терапии больным не рекомендуют находиться на солнце или под искусственным ультрафиолетом.
Иногда использование левофлоксацина, в особенности у пожилых пациентов и при параллельном приеме глюкокортикоидов, приводит к формированию тендинита (чаще всего ахиллова сухожилия), что может стать причиной разрыва самого сухожилия. В случае подозрения на формирование этой патологии терапию левофлоксацином немедленно прекращают и назначают адекватное лечение сухожилий, подвергшихся поражению.
При развитии псевдомембранозного колита Элефлокс следует отменить и подобрать соответствующее лечение колита без применения ЛС, подавляющих моторику кишечника.
Терапия фторхинолонами, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может стать причиной гемолиза (разрушение эритроцитов), что требует особого подхода к лечению больных с данной патологией.
В связи с возможностью возникновении таких осложнений как: ступор, головокружение, расстройства зрения, сонливость и пр. следует отказаться от вождения и занятий опасными и/или точными работами.
Условия продажи
Для покупки Элефлокса требуется рецепт.
Условия хранения
Обе форме ЛС следует сохранять в темном помещении при температуре до 25 °C.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)
Острый синусит
Инфекции мочевыводящих путей, неосложнённые и осложнённые: (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.)
Простатит
Инфекции кожных покровов и мягких тканей
Септицемия и бактериемия, связанная с указанными выше показаниями
Интраабдоминальная инфекция
Противопоказания
патологии сухожилий, при проводившейся ранее терапии препаратами из группы хинолонов;
беременность;
эпилепсия;
возраст до 18-ти лет;
гиперчувствительность;
грудное вскармливание.
С осторожностью:
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
пожилой возраст;
патологии почек.
Детям
Элефлокс не используют для лечения пациентов, которые не достигли 18-ти летнего возраста.
При беременности и лактации
Осуществление терапии во время кормления грудью и беременности запрещено.
Способ применения и дозы
Синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней
Неосложнённые инфекции мочевых путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня
Простатит: по 500 мг 1 раз в день – 28 дней
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней
Септицемия / бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день – 10-14 дней
Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору)