Действующее вещество Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 30 % дисперсия, целлюлоза микрокристал-лическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: краситель азорубин, краситель синий патентованный, желатин.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа:

Альфа1 -адреноблокатор
МКБ-10:
XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы

АТХ:

G.04.C.A.02 Тамсулозин

Фармакодинамика:

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также аш-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на аи-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с аш-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Стах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax - после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aiA-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
Побочные эффекты:
Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка:

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие:
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими-альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания:

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

/дозировка:
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.

Условия хранения:

Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания препарата Фокусин®

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Способ применения и дозы:

Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

Инструкция

Торговое наименование

:
Фокусин
Действующее вещество:
Тамсулозин

Лекарственная форма

:
капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

:
Действующее вещество Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 30 % дисперсия, целлюлоза микрокристал-лическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: краситель азорубин, краситель синий патентованный, желатин.

Описание

:
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

:
Альфа1 -адреноблокатор
МКБ-10:
XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы

АТХ

:
G.04.C.A.02 Тамсулозин

Фармакодинамика

:
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также аш-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на аи-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с аш-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

:
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Стах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax - после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aiA-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
Побочные эффекты:
Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка

:
Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие:
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими-альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания

:
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.