Алфупрост МР таб.пролонг.д. 10мг 30 шт. вн

Международное непатентованное название:

Алфузозин.

Химическое название:

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2 хиназолинил) метиламино] пропил]тетрагидро-2-фуранкарбоксамида гидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия.

Состав:

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

Описание:

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Альфа-1-адреноблокатор.
Код ATX: [G04CA01].

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ? 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.
Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты:
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (?10%);
Часто: (?1% - <10%);
Не часто: (?0,1%-<1%);
Редко: (0,01%-0,1%);
Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи).
Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко -приапизм.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Особые указания:

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться. Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска:
по рецепту.