Доксеф таб.п.п/о 200мг N10

Состав

Каждая таблетка содержит 260,89 мг (200,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).
Каждая таблетка содержит 130,45 мг (100,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).
Перечень вспомогательных веществ
Ядро
Кармеллоза кальция
Лактозы моногидрат
Гипромеллоза
Натрия лаурилсульфат
Магния стеарат
Пленочная оболочка
Опадрай белый 03-А-28718

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-цефалоспорин

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, актив-ным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность це-фподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.
Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий
• Обычно чувствительные
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
• Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пеницил-лину)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
• Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterobacter spp.
Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)
Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), од-нако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.
В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.
Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylo-coccus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium dif-ficile, Bacteroides spp.
Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспо-риновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или мо-дификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.
Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:
Патогены Чувствительность
(мг/л) Резистентность
(мг/л)
Enterobacteriaceae* ? 1 > 1
Streptococcus pneu-moniae ? 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ? 0,25 > 0,5
* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Особые указания

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пе-нициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, беремен-ность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «пет-левыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.
Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата Доксеф пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, полли-ноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяже-лых реакций гиперчувствительности. Применять Доксеф у пациентов с известной чув-ствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел 4.3).
Доксеф не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел 4.3).
Псеводомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровож-дающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении Доксефа одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует из-бегать одновременного применения Доксефа и «петлевых диуретиков». Также необхо-димо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной не-достаточности.
У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирова-ния в зависимости от значения КК (см. раздел 4.2).
При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты опреде-ления глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным ме-тодом).
Доксеф не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмо-нии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.
Как и в отношении других ?-лактамных антибиотиков, при продолжительном приме-нении Доксефа возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоза. Тре-буется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приоста-навливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.
Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наслед-ственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с ме-ханизмами
Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежела-тельных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны-ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре-бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Резюме нежелательных реакций
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (?1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), ча-стота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся дан-ных).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто: грибковые суперинфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);
Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, брон-хоспазм, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Часто: анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
Нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентра-ции билирубина.
Редко: острый гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.
Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недоста-точность.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
Нечасто: астения, усталость и недомогание.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препа-рата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю-бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через нацио-нальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразий-ского экономического союза.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимик-сином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение це-фалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие из-менения рН желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа.
Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.
Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).
Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулян-тами.
При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками прояв-ляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрацикли-ны) - антагонизм.

Передозировка

Симптомы
Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозиров-ки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.
Лечение
В случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществ-ляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.
Температура хранения
от 2С до 25С