Долобене гель 90г туба наруж

Торговое наименование:

Долобене
Действующее вещество:
Декспантенол (Dexpanthenol) + Гепарин натрия (Heparin sodium) + Диметилсульфоксид (Dimethyl sulfoxide)

Состав

гепарин натрий50 000 МЕ декспантенол2.5 г диметилсульфоксид, 10% Н2О 16.66 г соотв. диметилсульфоксид 15 г Вспомогательные вещества: полиакриловая кислота, трометамол, кремофор, изопропанол, масло розмариновое, масло высокогорной сосны, масло цитронеллевое, вода очищенная

Фармакологическое действие

Многокомпонентное средство наружного применения. Выраженный терапевтический эффект достигается комплексным действием трех активных компонентов.
Диметилсульфоксид оказывает противоотёчное, противовоспалительное и местное обезболивающее действия. Противовоспалительный эффект достигается за счёт инактивации различных гидроксильных радикалов, которые вырабатываются в больших объёмах во время воспалительного процесса. На ткани радикалы действуют разрушительно. Местный обезболивающий эффект обеспечивается замедленным проведением болевых (ноцицептивных) импульсов в периферически расположенных нейронах. Противоотёчный эффект достигается за счёт улучшения метаболических процессов в подкожно-жировой клетчатке в области нанесения геля. Противоотёчный эффект также достигается за счёт гигроскопичности Диметилсульфоксида. Активный компонент с легкостью проходит через кожу и другие биологические мембраны, способствуя более выраженному, глубокому проникновению в ткани применяемых совместно лекарственных средств.
Гепарин обладает противовоспалительным эффектом, улучшает регенеративные способности соединительной ткани. Эффект развивается благодаря подавлению активности фермента Гиалуронидазы. Для Гепарина характерен антитромботический эффект, который носит дозозависимый характер. Активный компонент усиливает ингибирующее влияние антитромбина-3 на процесс активации тромбина и протромбина. Степень проникновения медикамента через здоровые кожные покровы носит дозозависимый характер и регистрируются с дозы более 300 МЕ на грамм.
Декспантенол способен трансформироваться в витамин группы В – Пантотеновую кислоту при местном использовании. Эффективность компонента полностью сопоставима с эффективностью Пантотеновой кислоты. Последняя является частью коэнзима А и принимает активное участие с анаболических реакциях, катаболических процессах в тканях. Регенеративный эффект в повреждённых тканях достигается за счёт улучшения процессов эпитализации и грануляции.

Фармакодинамика

и фармакокинетика
Всасывание, распределение
Показатель физиологической концентрации одного из активных веществ Диметилсульфоксида в норме в плазме крови равен 40 нг/мл. Через 6 часов после нанесения геля С(max) равен 120 нг/мл и может сохраняться до 12 часов после нанесения. Концентрация компонента Диметилсульфоксида достигает физиологического показателя 40 нг/мл через 60 часов после применения медикамента. Если наносить гель 3 раза в сутки по 1 грамму в течение 5 дней, то показатель среднего содержания в месте применения составит 3 мг/г на коже, 0.8 мкг/г – в синовиальной жидкости и 7-10 мкг/мл в синовиальной мембране в области синовиального соединения и в подлежащих мышечных тканях. При наружном применении один из активных компонентов Гепарин практически не поступает в системный кровоток. Дексапантенол трансформируется до Пантотеновой кислоты при наружном применении. Экспериментально доказана хорошая абсорбция Декспантенола.
Выведение
Период Т1\2 активного вещества Диметилсульфоксида равен 11-14 ч. В течение первых суток выводится 12-25% абсорбированного Диметилсульфоксида; в течение недели – 37-48% в виде метаболита Диметилсульфона и в неизменном виде через почечную систему. Через 6-12 часов через лёгочную систему выводится 3.5-6% всего Диметилсульфоксида.

Побочные действия

Местные реакции (исчезают самостоятельно после отмены медикамента):
жжение;
покраснение кожных покровов (лёгкое, умеренно выраженное);
зуд кожи в месте нанесения геля.
Аллергические ответы:
отёк Квинке;
крапивница;
кожные реакции.
Иные негативные реакции:
изменение вкусового восприятия;
запах чеснока из ротовой полости (возникает в результате метаболизма Диметилсульфоксида с образованием Диметилсульфида);
диарейный синдром;
озноб;
головные боли;
затруднение дыхания;
тошнота.

Передозировка

Адекватные данные по данному разделу от производителя отсутствуют.
Взаимодействие
При наружном применении мазь Долобене может усиливать терапевтический эффект других лекарственных медикаментов за счёт усиления проникновения активных веществ. Возможно развитие периферической невропатии при параллельном применении медикаментов, в состав которых входит Сулиндак из группы НПВП.