ДуоРесп Спиромакс пор. 160мкг+4.5мкг/доза-120д д/инг

Действующее вещество: Будеcонид (Budesonide), Формотерол (Formoterol)

Форма выпуска

и состав

Лекарственная форма

выпуска ДуоРесп Спиромакса – порошок для ингаляций дозированный: почти белый или белый, без видимых включений/комочков; помещен в многодозовый порошковый ингалятор, имеющий красную полупрозрачную крышку для мундштука; ингалятор не должен иметь видимые повреждения; дозирующее индикаторное окно для 160/4,5 мкг/доза должно показывать N 120, 320/9 мкг/доза – N 60 (в пластиковых ингаляторах, помещенных в фольгу, в картонной пачке 1 или 3 ингалятора). Активные вещества в составе 1 доставленной дозы: микронизированный будесонид – 0,16 или 0,32 мг; микронизированный дигидрат фумарата формотерола – 0,0045 или 0,009 мг. Вспомогательный компонент: моногидрат лактозы – 5 или 10 мг (приблизительно).

Фармакодинамика

ДуоРесп Спиромакс является комбинированным бронходилатирующим препаратом.
Его активные компоненты – формотерол и будесонид – имеют различные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении понижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких).
Особые свойства компонентов позволяют их сочетанное использование для купирования приступов и в качестве поддерживающей терапии, либо как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Свойства

действующих веществ ДуоРесп Спиромакса: будесонид: является глюкокортикостероидом, который после ингаляции оказывает дозозависимое и быстрое (как правило, в течение нескольких часов) противовоспалительное действие на дыхательные пути, что способствует снижению выраженности симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы.
При ингаляционном применении отмечается уменьшение частоты появления серьезных нежелательных действий больше, чем при использовании препаратов с системным действием. Снижает продукцию слизи, выраженность отека слизистой бронхов, гиперреактивность и образование мокроты дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия будесонида неизвестен; формотерол: является селективным агонистом 2-адренорецепторов. После ингаляционного введения вызывает длительное и быстрое расслабление гладкой мускулатуры бронхов у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.
Дозозависимое бронхолитическое действие развивается быстро (как правило, от 1 до 3 минут после применения) и сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 12 часов после приема разовой дозы. ДуоРесп Спиромакс при лечении бронхиальной астмы позволяет снизить выраженность симптомов болезни, уменьшает частоту ее обострений и улучшает функцию бронхов. Препарат обладает хорошей переносимостью. При тяжелой ХОБЛ на фоне приема ДуоРесп Спиромакса наблюдается значительное понижение частоты обострений болезни.

Фармакокинетика

всасывание:
ДуоРесп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия формотерола и будесонида. Однако после применения препарата отмечалось незначительное усиление супрессии кортизола в сравнении с монопрепаратами (на клиническую безопасность не влияет). При применении в составе комбинированного препарата AUC будесонида несколько больше, величина Cmax в плазме крови препарата выше и всасывание происходит быстрее. Для формотерола при введении в составе ДуоРесп Спиромакса Cmax в плазме крови такая же, как и для монопрепарата. Ингалируемый будесонид достаточно быстро абсорбируется и через 30 минут после проведения ингаляции достигает Cmax в плазме. Средняя доза попавшего в легкие будесонида варьирует от 32% до 44% от доставленной дозы, системная биодоступность – примерно 49%. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и через 10 минут после проведения ингаляции достигает Cmax в плазме крови. Средняя доза попавшего в легкие формотерола – от 28% до 49% от доставленной дозы, системная биодоступность – около 61%; распределение: связывание с белками плазмы будесонида составляет 90%, формотерола – 50%. Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола – 4 л/кг; метаболизм и выведение: около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, которые обладают низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 16-?-гидроксипреднизолона и 6-?-гидроксибудесонида не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Формотерол инактивируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном как инактивированные конъюгаты. Доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между формотеролом и будесонидом не существует. Будесонид преимущественно метаболизируется при участии фермента CYP3A4. Его метаболиты в неизмененном виде или как конъюгаты выводятся с мочой. Неизмененный будесонид в моче обнаруживается лишь в незначительном количестве. Системный клиренс будесонида высокий (приблизительно 1,2 л/мин). Формотерол в основном подвергается метаболизму в печени, после чего выводится почками. 8–13% доставленной дозы формотерола после ингаляции выводится с мочой в неизмененном виде. Системный клиренс формотерола высокий (приблизительно 1,4 л/мин). Период полувыведения в среднем составляет 17 часов. У пациентов с болезнями печени плазменная концентрация активных компонентов ДуоРесп Спиромакса в крови может увеличиваться.

Побочные действия

Увеличение частоты появления побочных действий, связанное с сочетанным применением будесонида и фенотерола, не наблюдается. К наиболее частым нарушениям относятся фармакологически ожидаемые для бета2-адреномиметиков побочные действия, включая учащенное сердцебиение и тремор. Как правило, симптомы имеют умеренную степень выраженности и через несколько дней после начала лечения проходят. Возможные нарушения(> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко): дыхательная система: часто – хрипота, кандидоз слизистой оболочки глотки и полости рта, кашель, раздражение глотки; редко – бронхоспазм; очень редко – парадоксальный бронхоспазм; сердечно-сосудистая система: часто – сердцебиение; нечасто – тахикардия; редко – аритмия, включая фибрилляцию предсердий, экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию; очень редко – удлинение интервала QT, стенокардия, колебания артериального давления; скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные судороги; пищеварительная система: нечасто – тошнота; иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности замедленного/немедленного типа, включая экзантему, крапивницу, зуд, анафилактические реакции, дерматит, ангионевротический отек; эндокринная система: очень редко – синдром Кушинга, замедление роста, адреналовая супрессия, понижение минеральной плотности костной ткани; нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; очень редко – нарушение вкуса; орган зрения: очень редко – глаукома, катаракта; психика: нечасто – нарушения сна, психомоторное возбуждение, возбуждение, беспокойство; очень редко – нарушения поведения, депрессия; кожа/подкожные ткани: нечасто – кровоподтеки; обмен веществ: редко – гипокалиемия; очень редко – признаки системных глюкокортикоидных эффектов, включая гипофункцию надпочечников, гипогликемия. Длительное применение высоких доз ингаляционных ГКС может приводить к системному воздействию, применение бета2-адреностимуляторов – к увеличению содержания в крови свободных жирных кислот, инсулина, кетоновых производных и глицерола.

Передозировка

Основные симптомы: формотерол: учащенное сердцебиение, головная боль, тремор; в отдельных случаях – тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTc, аритмия, тошнота и рвота; будесонид: острая передозировка – клинически значимые эффекты не ожидаются; хроническое применение чрезмерных доз – системное действие ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников. В случаях передозировки должно проводиться симптоматическое/поддерживающее лечение. Если из-за передозировки формотерола ДуоРесп Спиромакс отменяется, обычно рассматривается вопрос назначения соответствующего ГКС. При острой бронхиальной обструкции применение формотерола в дозе 90 мкг в течение 3 часов безопасно.

Особые указания

Отмену ДуоРесп Спиромакса нужно проводить с постепенным снижением дозы. Резкая отмена терапии не рекомендована. Для первоначального подбора лечения на первых этапах терапии бронхиальной астмы препарат не применяется. Применение формотерола может приводить к удлинению интервала QT. Увеличение частоты применения бронходилататоров как препаратов неотложной помощи является признаком ухудшения течения основной болезни и основанием для пересмотра тактики лечения. Прогрессирующее/неожиданное ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ относится к состояниям, которые носят потенциально угрожающий для жизни характер, что требует срочного медицинского вмешательства. В подобных ситуациях необходимо рассмотреть вероятность увеличения дозы ГКС либо добавления системной противовоспалительной терапии, например, лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции или курса пероральных ГКС. Согласно инструкции, ДуоРесп Спиромакс должен применяться регулярно даже при отсутствии симптомов. Начинать терапию в период обострения либо при значительном ухудшении течения бронхиальной астмы не рекомендовано. Системное действие может проявляться при приеме любых ингаляционных ГКС, в особенности при длительном применении высоких доз. Развитие системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных ГКС. Возможные системные эффекты – подавление функции надпочечников, понижение минеральной плотности костной ткани, глаукома и катаракта. Из-за потенциально возможного действия на минеральную плотность костной ткани в особом внимании нуждаются пациенты, длительно принимающие высокие дозы препарата с наличием факторов риска остеопороза. Как и при проведении любого другого ингаляционного лечения, может развиваться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов после применения дозы (может потребоваться отмена ДуоРесп Спиромакса, пересмотр тактики терапии и, в случаях необходимости, назначение альтернативного лечения). Полоскание рта водой после ингаляции является профилактической мерой возникновения кандидоза слизистой оболочки полости рта. Если есть основания считать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС были функциональные нарушения надпочечников, при переводе больных на лечение ДуоРесп Спиромаксом нужно принять меры предосторожности. Больные, которые в прошлом получали длительное лечение высокими дозами ингаляционных ГКС, либо нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС, также могут быть отнесены к этой группе риска. В периоды стресса или хирургического вмешательства нужно предусмотреть дополнительное назначение ГКС. Необходимо соблюдать меры предосторожности при терапии пациентов с удлиненным интервалом QTc (формотерол может приводить к удлинению интервала QTc). Особые меры предосторожности нужно соблюдать у больных с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия для снятия приступов в случаях обострения тяжелой бронхиальной астмы, поскольку вероятность возникновения гипокалиемии возрастает на фоне гипоксии и при других состояниях, при которых наблюдается увеличение риска развития гипокалиемического эффекта. В этих случаях рекомендовано осуществлять контроль сывороточного содержания калия. При сахарном диабете в период терапии необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В связи с вероятностью развития побочных реакций, при управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Особенности применения ДуоРесп Спиромакса у беременных и кормящих женщин не изучены. В период беременности и грудного кормления применение препарата возможно только в случаях, если ожидаемая польза превышает возможный вред. Препарат может быть назначен в минимальной эффективной дозе, которая необходима для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Применение в детском возрасте Пациентам детского возраста (младше 18 лет) назначать ДуоРесп Спиромакс противопоказано. При нарушениях функции почек Профиль безопасности у пациентов с почечной недостаточностью не изучен. Активные компоненты ДуоРесп Спиромакса выводятся преимущественно почками, с участием печеночного метаболизма, поэтому при тяжелом циррозе печени можно ожидать замедления скорости его выведения. При нарушениях функции печени Профиль безопасности у пациентов с печеночной недостаточностью не изучен. Активные компоненты ДуоРесп Спиромакса выводятся преимущественно почками, с участием печеночного метаболизма, поэтому при тяжелом циррозе печени можно ожидать замедления скорости его выведения.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении ДуоРесп Спиромакса с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов: общая анестезия препаратами галогенизированных углеводородов: повышение риска возникновения аритмий; кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в день) и иные мощные ингибиторы CYP3A4: значимое повышение плазменной концентрации будесонида (комбинации рекомендуется избегать; при необходимости сочетанного применения нужно максимально увеличить интервал между их применением, также может потребоваться снижение дозы будесонида); хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты (терфенадин), ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты: удлинение интервала QT и увеличение вероятности появления желудочковых аритмий; формотерол: снижение интенсивности его действия (комбинация не рекомендована, кроме вынужденных случаев); алкоголь, левотироксин, леводопа, окситоцин: снижение толерантности сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам; ингибиторы моноаминоксидазы, а также препараты, обладающие подобными свойствами, включая прокарбазин и фуразолидон: повышение артериального давления; другие бета-адренергические лекарственные средства: усиление побочных реакций формотерола; вероятно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при сопутствующей терапии производными ксантина, диуретиками либо ГКС; гипокалиемия может усиливать предрасположенность к появлению аритмий у принимающих сердечные гликозиды больных. При применении ДуоРесп Спиромакса с иными лекарственными средствами, используемыми для терапии бронхиальной астмы, развитие взаимодействия не отмечается.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности

– 2 года.
После того, как была вскрыта обертка из фольги, ДуоРесп Спиромакс можно применять на протяжении 6 месяцев.