Этоксидол таб.жев. 100мг 20 шт. вн

Торговое наименование:

Этоксидол
Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина малат (Ethlvlmethylhydroxypyridine malate)

Форма выпуска

и состав
Лекарственные формы выпуска Этоксидола: таблетки жевательные: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белые или белые с кремоватым оттенком, допустима мраморность, вкрапления и незначительная шероховатость поверхности (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; в полимерных баночках по 10, 20 или 50 шт., в картонной пачке 1 баночка); раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: желтовато-коричневого цвета или бесцветный (в стеклянных ампулах по 2 или 5 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул в каждой).

Состав

1 таблетки Этоксидол: активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 100 мг; вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 68 мг; деанол – 32 мг; глицин – 20 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 260,1 мг; повидон – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 36 мг; прежелатинизированный крахмал 30 мг; коллоидный диоксид кремния – 9,5 мг; стеарат магния – 6 мг; кроскармеллоза натрия – 12,8 мг; цикламат натрия – 18 мг; апельсиновый ароматизатор – 6 мг.

Состав

1 мл раствора Этоксидол: активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 50 мг; вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 34 мг; деанол – 16 мг; глицин – 0,1 мг; эдетат динатрия – 0,5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол относится к числу ингибиторов свободнорадикальных процессов; оказывает анксиолитическое, противосудорожное, антитоксическое, мембранопротекторное, ноотропное действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Улучшает кровоток в зоне ишемии, обладает антиишемическими свойствами, обнаруживает гиполипидемическое действие, ограничивает зону ишемического повреждения, снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина. Этоксидол увеличивает резистентность организма к воздействию разных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (ишемия и гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем). Благодаря применению препарата улучшаются мозговой метаболизм, кровоснабжение головного мозга, реологические свойства крови и микроциркуляция, уменьшается агрегация тромбоцитов, стабилизируются мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе. Механизм действия Этоксидола обусловлен его антиоксидантным, мембранопротекторным и антигипоксантным действием. Он уменьшает вязкость мембраны, ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивает текучесть мембраны, активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов, что приводит к усилению их способности связывания с лигандами, способствует улучшению синоптической передачи, транспорта нейромедиаторов, сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Фармакокинетика

После приема внутрь малат этилметилгидроксипиридина полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя скорость составляет 0,569 ± 0,086 ч. После приема 100 мг Этоксидола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 ч и составляет 487 ± 72,4 нг/мл, после этого вещество быстро выводится. T1/2 (период полувыведения) составляет 1,46 ± 0,13 ч. Этоксидол быстро распределяется по органам и тканям организма. На протяжении 7–10 ч определяется в плазме крови. Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов. После в/м введения Этоксидол определяется в плазме крови на протяжении 4 ч. Cmax при введении 100 мг находится в диапазоне 0,3–1,06 мкг/мл, время его достижения – 0,25 ч. Из кровеносного русла малат этилметилгидроксипиридина быстро переходит в ткани и органы и быстро элиминируется из организма. Время удерживания Этоксидола – от 1,84 до 2,38 ч. T1/2 – 1,15–1,75 ч. Из организма вещество выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов, в неизмененном виде – в незначительном количестве.

Побочные действия

Таблетки жевательные Этоксидол обычно переносится хорошо. В редких случаях могут отмечаться следующие нарушения: аллергические реакции, диспепсия, тошнота и ксеростомия, диарея (как правило, быстро проходят самостоятельно или после отмены препарата). При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания) и метеоризма. Инъекционный раствор Возможные нарушения: металлический привкус/сухость во рту, неприятный запах, чувство разливающегося тепла во всем теле, ощущение нехватки воздуха, дискомфорт в грудной клетке, першение в горле (как правило, эти побочные реакции носят кратковременный характер и связаны с чрезмерно высокой скоростью введения). При проведении длительного курса возможно появление нарушений сна (в виде сонливости или нарушения засыпания), тошноты и метеоризма.

Передозировка

Таблетки жевательные Развитие передозировки маловероятно, что связано с низкой токсичностью Этоксидола. Основные симптомы: нарушения сна (в виде сонливости, бессонницы). Показано проведение симптоматической терапии. Инъекционный раствор Основные симптомы: нарушения сна (в виде бессонницы, иногда сонливости); при в/в введении – непродолжительное (не больше 1,5–2 часов) и незначительное повышение АД. Симптомы передозировки, как правило, исчезают самостоятельно на протяжении 24 часов и терапии не требуют. В тяжелых случаях при бессоннице назначают 10 мг нитразепама, 10 мг оксазепама или 5 мг диазепама. При чрезмерном повышении АД показаны препараты с гипотензивным действием под контролем АД.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациенты в период терапии при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Согласно инструкции, Этоксидол женщинам в период беременности/лактации не назначается. Применение в детском возрасте Пациентам в возрасте до 18 лет проводить терапию противопоказано. При нарушениях функции почек Таблетки жевательные пациентам с острой почечной недостаточностью не назначают. При нарушениях функции печени Таблетки жевательные пациентам с острой печеночной недостаточностью не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия: противопаркинсонические средства (леводопа), препараты с противоэпилептическим действием (карбамазепин), бензодиазепиновые анксиолитики: усиление их действия; нитропрепараты: повышение их антиангинальной активности; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы: повышение их антигипертензивного действия; этиловый спирт: уменьшение его токсических эффектов.