ФениВейт мазь 0.005%-15г туба наруж

Лекарственная форма

Однородная полупрозрачная мазь от белого до почти белого цвета.

Состав

1 г мази содержит:
Наименование компонентов Количество, мг
Действующее вещество:
Флутиказона пропионат
(микронизированный) 0,05
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль 50,00
Сорбитана сесквиолеат 5,00
Воск микрокристаллический 250,00
Парафин жидкий до 1,00 г

Фармакодинамика

Механизм действия
Глюкокортикостероиды для наружного применения обладают противовоспалительными свойствами. Противовоспалительные свойства обусловлены многочисленными механизмами ингибирования поздней фазы аллергических реакций, включая уменьшение числа тучных клеток, ослабление хемотаксиса и активации эозинофилов, снижение выработки цитокинов лимфоцитами, моноцитами, тучными клетками и эозинофилами, а также ингибирование метаболизма арахидоновой кислоты.
Флутиказон относится к глюкокортикостероидам (ГКС) с выраженным местным противовоспалительным действием. Флутиказона пропионат высоколипофилен, что позволяет ему проникать через двойной липидный слой клетки-мишени и связываться с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме. Исследования in vitro показали, что флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к глюкокортикостероидным рецепторам. Комплекс "флутиказона пропионат - рецептор" стимулирует или подавляет транскрипцию иРНК и последующий синтез белка. Увеличивается выработка ферментов, отвечающих за противовоспалительное действие при снижении выработки медиаторов воспаления. Увеличивается выработка ферментов, отвечающих за противовоспалительное действие при снижении выработки медиаторов воспаления. При нанесении на кожу вероятность угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) незначительна. Согласно клиническим исследованиям при попадании в системный кровоток флутиказон быстро трансформируется в печени до неактивного метаболита (17?-карбоновой кислоты) с последующим быстрым выведением из организма. Благодаря этим свойствам препарат ФениВейт имеет высокий терапевтический индекс.
Фармакодинамические эффекты
Флутиказон не вызывает непредвиденных гормональных нарушений, не оказывает значимого влияния на центральную и периферическую нервную системы, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармокинетика
Вследствие ограниченного всасывания флутиказона через кожу биодоступность препарата при наружном применении очень низкая. Биодоступность флутиказона при приеме внутрь близка к нулю вследствие очень низкого уровня всасывания в желудочно-кишечном тракте и экстенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании препарата.
Распределение
После попадания в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и выводится через кишечник. Степень связывания с белками плазмы крови довольно высокая (91 %). Флутиказон не накапливается в тканях и не связывается с меланином.
Метаболизм
Согласно результатам доклинических и клинических исследований флутиказон обладает высоким метаболическим клиренсом с последующим быстрым выведением из организма. Таким образом, препарат, поступивший через кожу в системный кровоток, быстро инактивируется. Основной путь метаболизма - гидролиз до карбоновой кислоты; данный метаболит обладает очень слабой глюкокортикостероидной и противовоспалительной активностью.
Выведение
Скорость выведения внутривенно введенного флутиказона пропионата является линейной в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким клиренсом плазмы крови (CL=1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме крови снижается приблизительно на 98 % в течение 3-4 часов, и только низкие концентрации в плазме крови были связаны с конечным периодом полувыведения в 7,8 часа. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (< 0,2 %), менее 5 % препарата выводится в форме метаболита карбоновой кислоты. Основным путем выведения является выделение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Передозировка

Симптомы
При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении препарата ФениВейт могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).
Лечение
При передозировке флутиказона отмену препарата проводят постепенно - путем снижения частоты его нанесения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1 000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нежелательная реакция Частота встречаемости
Инфекционные и паразитарные заболевания Оппортунистические инфекции Очень редко
Нарушения со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность*: зуд в месте нанесения, сыпь, отек. Очень редко
Нарушения со стороны эндокринной системы Ингибирование ГГНС:
- Увеличение массы тела или ожирение;
- Медленная прибавка веса или задержка роста у детей;
- Кушингоидные черты (например, лунообразное лицо, центральное ожирение);
- Снижение концентрации эндогенного кортизола;
- Гипергликемия или глюкозурия;
- Артериальная гипертензия;
- Остеопороз;
- Катаракта;
- Глаукома Очень редко
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд в месте нанесения мази.
Жжение в месте нанесения.
Истончение кожи, атрофия, стрии, телеангиэктазия, изменения пигментации, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение симптомов основного заболевания, пустулезный псориаз, эритема, сыпь, крапивница. Часто
Нечасто
Очень редко
* Местные реакции повышенной чувствительности могут напоминать симптомы заболевания для которого применяется данная терапия.
Следует сообщать врачу о появлении любых нежелательных реакций, указанных выше. Решение о дальнейшей стратегии лечения должен принимать врач.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые условия
Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование ГГНС, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту нанесений, или заменить препарат ФениВейт на менее активный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности (см. раздел "

Побочное действие

").
Факторы риска развития выраженных системных реакций включают следующие:
- активность и лекарственная форма ГКС для наружного применения;
- продолжительность лечения;
- нанесение на обширные участки кожного покрова;
- повышенная гидратация рогового слоя дермы;
- нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо;
- поврежденные кожные покровы или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера;
- по сравнению со взрослыми у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.
У детей от 10 до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для наружного применения, так как существует вероятность угнетения функции надпочечников.
Были зарегистрированы случаи нарушения зрения при применении кортикостероидов системного и местного действия, возникшие в результате увеличения системной доступности и прямого контакта с глазами. Следовательно, при наличии у пациента симптомов, таких как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР).
Длительное нанесение мази ФениВейт на область лица нежелательно, так как кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям. При нанесении мази ФениВейт на веки необходимо следить, чтобы препарат не попадал в глаза, поскольку многократныйконтакт препарата со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.
При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для наружного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.
Терапия ГКС для наружного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений. Явное угнетение функции ГГНС (уровень кортизола в плазме крови утром менее 5 мкг/дл) у взрослых маловероятно при применении препарата ФениВейт в рекомендованных дозах, за исключением случаев нанесении препарата более чем на 50 % площади поверхности тела и в количестве более 20 г в сутки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Исследований по оценке влияния препарата ФениВейт на способность управления транспортными средствами или механизмами не проводилось. На основании профиля нежелательных реакций препарата ФениВейт никакого неблагоприятного влияния на управление транспортными средствами и механизмами не предполагается.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующая терапия лекарственными препаратами, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например, ритонавиром, итраконазолом), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС, однако такое взаимодействие маловероятно при наружном способе применения.