Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Беременность и лактация
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.
Показания к применению
Линкомицин по инструкции применяют для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний, включая: Септический эндокардит; Пневмонию; Сепсис; Абсцесс легкого; Раневые инфекции; Остеомиелит; Эмпиему плевры. Мазь Линкомицин применяют местно при лечении гнойно-воспалительных заболеваниях кожи. В стоматологии Линкомицин применяется для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Основным его преимуществом по сравнению с другими антибиотиками является способность депонироваться в костной ткани и в зубах. Довольно часто Линкомицин в стоматологии применяют совместно с лидокаином для устранения гнойных процессов при гингивите, пародонтите или периодонтите. Также Линкомицин применяют, чтобы избежать присоединения вторичной инфекции на раневую поверхность в области лунки после экстракции зуба. Не существует однозначного мнения по поводу целесообразности применения препарата в этих случаях. Также прямых указаний в инструкции по применению Линкомицина в стоматологии нет, поэтому вопрос об его использовании необходимо решать с врачом.
Противопоказания к применению
Линкомицина Согласно описанию, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени. Применение Линкомицина противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.
Инструкция по применению Линкомицина
При приеме Линкомицина в капсулах применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите – до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг. Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.
Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела.
Линкомицин раствор 10% При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.
При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи. При одновременном применении Линкомицина с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином или хлорамфениколом может возникнуть антагонизм противомикробного действия, а при одновременном применении с аминогликозидами – синергизм действия. С осторожностью следует применять Линкомицин одновременно со средствами миорелаксантами периферического действия и для ингаляционного наркоза из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, приводящего иногда к развитию апноэ. Противодиарейных препараты приводят к снижению бактерицидного действия Линкомицина. При применении Линкомицина следует учитывать, что препарат фармацевтически не совместим с: Новобиоцином; Канамицином; Барбитуратами; Кальция глюконатом; Гепарином; Ампициллином; Теофиллином; Магния сульфатом.