Назарел спрей 50мкг/доза-120д назал

Торговое название:

НАЗАРЕЛ

Международное непатентованное название:

флутиказон

Химическое название:

6а,9-Дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил] карбонил]-11 b-гидрокси-16а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17а-ил пропионат

Лекарственная форма:

спрей назальный дозированный

Состав:

Каждая доза содержит:
активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.

Описание:

Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX: [R01AD08]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция:
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. При пероральном приеме флутиказона в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и желудочно-кишечного тракта. Распределение:
- Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
- Метаболизм:
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение:
- Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).
- Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).
При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение в педиатрии. Установлены безопасность и эффективность флутиказона пропионата для ингаляций в поддерживающем лечении астмы в качестве профилактического средства у педиатрических пациентов от 12 лет и старше.
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.
Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикостероидов, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
ФОРМА ВЫПУСКА
Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.
По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25° С. Хранить в местах, не доступных для детей!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.