Пенталгин Экстра-гель гель 5%-50г туба наруж

Активное вещество: кетопрофен (ketoprofen)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] ПЕНТАЛГИН® ЭКСТРА-ГЕЛЬ
гель д/наружн. прим. 5%: тубы 30 г, 50 г или 100 г
рег. №: ЛП-004277 от 28.04.17 - Действующее

Форма выпуска

, состав и упаковка
Гель для наружного применения прозрачный или полупрозрачный, однородный, от желтоватого до красновато-коричневого цвета, с характерным запахом; допускается наличие опалесценции и пузырьков воздуха.
1 г
кетопрофен 50 мг
Вспомогательные вещества: настойка красного стручкового перца - 40 мг, диметилсульфоксид (димексид) - 30 мг, камфора - 30 мг, масло мяты перечной листьев - 9 мг, гипромеллоза - 20 мг, натрия гидроксид - 7.5 мг, этанол 96% - 350 мг, вода очищенная - до 1000 мг.
30 г - тубы (1) - пачки картонные.
50 г - тубы (1) - пачки картонные.
100 г - тубы (1) - пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства для наружного применения

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Код МКБ-10 Показание
I80 Флебит и тромбофлебит
I88 Неспецифический лимфаденит
I89.1 Лимфангит
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M10 Подагра
M15 Полиартроз
M45 Анкилозирующий спондилит
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.