Состав
1 таб. пентоксифиллин 400 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Фармакологический эффект
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной). Препарат почти не связывается с белками. Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%). T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Побочные действия
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива. В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу. В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы). В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок. При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов. У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Показания
— нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением — острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа — атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии — ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно) — трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена) — облитерирующий эндартериит — острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза — нарушения слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
— острый инфаркт миокарда — массивные кровотечения — острый геморрагический инсульт — выраженный коронарный или церебральный атеросклероз — выраженные нарушения ритма сердца — кровоизлияния в сетчатке глаза — беременность и период кормления грудью — возраст до 18 лет — повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы. Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Длительность лечения и Способ применения и дозы Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.