Лекарственная форма
Бесцветная прозрачная жидкость.
Состав
Состав
на 1 л
Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид - 10 г
Вспомогательные вещества:
борная кислота - 19 г
вода для инъекций - до 1 л
Фармакотерапевтическая группа
противоглаукомное средство - м-холиномиметик
Фармакодинамика
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие.
Вызывает сокращение круговой (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Пилокарпин хорошо всасывается через конъюнктиву.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из тканей глаза, который составляет - 1,5-2,5 ч.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: местные реакции - боль в области глаза; миопия, снижение зрения, особенно в темное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко - ядерная катаракта, отек эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке препаратом развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль, возможно развитие бронхоспазма.
При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреномиметиками - антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы. Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Применение препарата не рекомендовано при ношении мягких контактных линз.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные каналы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
После вскрытия использовать в течение 30 суток.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2С до 15С
Показания
- острый приступ закрытоугольной глаукомы; вторичная глаукома, (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление); необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. Дети до 18 лет. Беременность, период кормления грудью.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2-3 часов каждые 30 мин, в течение 4-6 часов каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-6 раз в сутки.
Порядок работы с тюбик-капельницей с клапаном:
1. Повернуть клапан и открыть тюбик-капельницу (необходимо убедиться, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы).
2. Нажать на тюбик-капельницу и закапать необходимое количество препарата в глаза (глаз).
3. Надавить на клапан и закрыть тюбик-капельницу после каждой процедуры.
Порядок работы с тюбик-капельницей с винтовой горловиной:
1. Докрутить винтовую крышку тюбик-капельницы до упора.
2. Острие, находящееся под крышкой, проколет верхушку тюбик-капельницы.
3. Открыть тюбик-капельницу, осторожно, не касаясь пальцами верхушки тюбик-капельницы.
4. Нажать на тюбик-капельницу, зафиксировав между большим и указательным пальцами одной руки. Закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза. Необходимо избегать контактов верхушки открытой тюбик-капельницы с поверхностью глаза и руками.
5. После использования плотно закрыть винтовую крышку по часовой стрелке.