Просульпин таб. 50мг 30 шт. вн

Международное непатентованное название:

сульпирид (sulpiride)
Химическое рациональное название: 5-(Аминосульфонил)-1

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит 50 мг или 200 мг активного вещества сульпирида.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг), магния стеарат, тальк.

Описание:

круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX: [N05AL01]

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК- рецепторы.

Фармакокинетика

При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Стах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками в практически неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (T?) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов, редко -экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатазия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала Q-T, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала Q-T), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд.
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, сотапол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедш, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона.
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал Q-T и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы «медленных» кальциевых кантов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат: Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикостероиды, тетракозактид. усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты. Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторьг H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение центральной нервной системы. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
гипокалиемия;
врожденное удлинение интервала Q-T;
одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:
у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту врача!