Телмифорс таб. 80мг 30 шт. вн

Торговое наименование:

Телмифорс®
Международное непатентованное наименование:
телмисартан

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Каждая таблетка 40 мг содержит:
действующее вещество: телмисартан – 40 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглумин, повидон К30, маннитол, магния стеарат.
Каждая таблетка 80 мг содержит:
действующее вещество: телмисартан 80 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглумин, повидон К30, маннитол, магния стеарат.

Описание:

Таблетки 40 мг: Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки.
Таблетки 80 мг: Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонисты рецепторов ангиотензина II

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмифорс® (телмисартан) – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (типа AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Метаболизм
Метаболизируются путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика

у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика

телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Пол
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекция доз не требуется.
Дети
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно В отношении Сmax.
С осторожностью
Препарат Телмифорс® следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел «

Особые указания

»);
легкие или умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «

Особые указания

»);
снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
хроническая сердечная недостаточность;
стеноз аортального и митрального клапана;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
применение у пациентов негроидной расы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Телмифорс® противопоказано во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Беременность
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана не было выявлено тератогенное воздействие, но была установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния костей черепа у плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Телмифорс® противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).
Фертильность
Исследования влияния телмисартана на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния телмисартана на мужскую и женскую фертильность.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата Телмифорс® на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, не проводилось. Однако следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг, 80 мг.
По 10 таблеток в блистер Ал/Ал.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (блистер).
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.