Тримектал МВ таб п.п/о 35мг 60 шт. вн

Торговое наименование:

Тримектал
Действующее вещество:
Триметазидин

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Одна таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
триметазидина дигидрохлорид - 35,0 мг;
вспомогательные вещества:
коллидон SR (ноливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) - 137,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 73,8 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг; магния стеарат - 2,5 мг;
пленочная оболочка:
[гипромеллоза - 4.80 мг, тальк - 1,60 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 8.0 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:

антигипоксантное средство
МКБ-10:
VII.H30-H36.H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
VIII.H80-H83.H81 Нарушения вестибулярной функции
VIII.H90-H95.H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

АТХ:

C.01.E.B Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C.01.E.B.15 Триметазидин

Фармакодинамика:

Триметазидин оказывает антигипоксантиое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазидин оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекгорный эффект триметазидипа обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина.
В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Триметазидии уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатиифосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Экспериментально подтверждено, что триметазидии обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидии:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь триметазидии быстро и практически полностью абсорбируется в жулудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90 %.
Биодоступность достижения максимальной концентрации в плазме крови - 5 ч.
Свыше 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов.
Равновесное состояние достигается через 60 ч.
Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16 % in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Легко проникает через гистогематические барьеры.

Фармакокинетика

у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Беременность и лактация:

Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Тримектал® МВ во время беременности.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Тримектал® МВ во время грудного вскармливания.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ);
очень часто >1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от > 1/1000 до < 1/100;
редко > 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
частота неизвестна - запор.
Общие расстройства:
часто - астения.
Со стороны центральной нервной системы
часто - головокружение, головная боль;
частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов:
часто - кожная сыпь, зуд, крапивница;
частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения:
частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна - гепатит.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
Других взаимодействий не наблюдалось.

Особые указания:

Препарат Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет.
Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал® МВ таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет па терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел "

Побочное действие

"), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

/дозировка:Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

Упаковка:

10, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 60 таблеток в байке из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки но 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
По истечении срока годности не использовать.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту