Тромбитал таб.п.п/о 75мг+15.2мг 180 шт. вн

Торговое наименование:

Тромбитал
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка и ядро на поперечном срезе почти белого или белого цвета [30 или 100 шт. в банке темного (янтарного) стекла, укупоренной навинчивающейся белой крышкой из полиэтилена с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия; в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Тромбитала].
В 1 таблетке содержатся: активные вещества: ацетилсалициловая кислота – 75 мг, магния гидроксид – 15,2 мг; дополнительные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат; пленочная оболочка: макрогол (полигликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 15 сПз), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тромбитал – комбинированный ингибитор агрегации тромбоцитов. Препарат в результате подавления в тромбоцитах продукции тромбоксана А2 снижает агрегацию, адгезию тромбоцитов и образование тромбов. После однократного приема антиагрегантное действие препарата отмечается на протяжении 7 суток (у мужчин эффект выражен в большей степени, чем у женщин). На фоне нестабильной стенокардии ацетилсалициловая кислота уменьшает летальность и угрозу возникновения инфаркта миокарда, также она демонстрирует эффективность при первичной профилактике поражений сердечно-сосудистой системы, преимущественно инфаркта миокарда у мужчин после 40 лет, и показывает хороший результат при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Данное активное вещество в печени ингибирует выработку протромбина, способствует увеличению протромбинового времени, повышению фибринолитической активности плазмы крови и снижению уровня содержания витамин К-зависимых факторов свертывания – II, VII, IX и X. При проведении оперативных вмешательств действующий компонент усиливает риск появления геморрагических осложнений, на фоне комбинированного использования с антикоагулянтами повышает вероятность развития кровотечения. При использовании в высоких дозах ацетилсалициловая кислота проявляет также противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты, активизирует экскрецию мочевой кислоты (нарушая в почечных канальцах процесс ее реабсорбции). В слизистой оболочке желудка блокада циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) вызывает торможение гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению слизистой и дальнейшему развитию кровотечения. Включенный в состав Тромбитала магния гидроксид обеспечивает защиту слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Период полувыведения (Т?) активного вещества составляет примерно 15 минут, поскольку под действием ферментов оно быстро гидролизуется в салициловую кислоту в плазме крови, печени и кишечнике. У салициловой кислоты Т? составляет приблизительно 3 часа, но может значительно возрастать при одновременном использовании высоких доз (более 3 г) ацетилсалициловой кислоты вследствие насыщения ферментных систем. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты равна 70%, но данная величина может колебаться в значительной степени, ввиду того что активное вещество метаболизируется путем пресистемного гидролиза (печень, слизистая ЖКТ) с участием ферментов в салициловую кислоту, биодоступность которой составляет 80–100%. Применяемые дозы магния гидроксида не оказывают влияния на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

нервная система: часто – бессонница, головная боль; нечасто – сонливость, головокружение; редко – шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние; с неизвестной частотой – снижение слуха (может являться признаком передозировки средства); система кроветворения: очень часто – повышенная кровоточивость (кровоточивость десен, носовые кровотечения, гематомы, кровотечения из мочеполовых путей); редко – анемия; крайне редко – тромбоцитопения, гипопротромбинемия, апластическая анемия, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз; с неизвестной частотой – лейкопения; также зафиксированы сообщения о серьезных случаях кровотечений (к примеру, таких как желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг, в особенности у больных с артериальной гипертензией, которые не достигли целевых цифр АД и/или получают сопутствующее лечение антикоагулянтными средствами), в отдельных случаях имеющих жизнеугрожающий характер; кровотечения могут стать причиной развития острой или хронической железодефицитной/постгеморрагической анемии (например, по причине скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами и признаками (бледность, астения, гипоперфузия); у больных с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы зарегистрированы случаи гемолиза и гемолитической анемии; дыхательная система: часто – бронхоспазм; мочевыделительная система: с неизвестной частотой – нарушение деятельности почек и острая почечная недостаточность; пищеварительная система: очень часто – изжога; часто – рвота, тошнота; нечасто – боль в области живота, язвы слизистой желудка и 12-перстной кишки, включая желудочно-кишечные, перфоративные (редко) кровотечения; редко – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – стоматит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, эзофагит, колит, синдром раздраженного кишечника; с неизвестной частотой – снижение аппетита, диарея; аллергические реакции: часто – крапивница, отек Квинке; нечасто – анафилактические реакции, в т. ч. ангионевротический отек; с неизвестной частотой – кожная сыпь, зуд, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, тяжелые реакции, включая анафилактический шок. При появлении/усугублении вышеописанных нежелательных эффектов или возникновении других нарушений необходимо получить консультацию специалиста.

Передозировка

Передозировка

Тромбитала может отмечаться как после однократного приема высокой дозы, так и при длительном лечении. При однократном приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе ниже 150 мг/кг острое отравление считают легким, в дозе 150–300 мг/кг – средней степени, а при использовании в более высоких дозах – тяжелым. К симптомам передозировки препарата от легкой до средней степени тяжести относятся: нарушение зрения, ухудшение слуха, головная боль, шум в ушах, головокружение, повышенное потоотделение, рвота, тошнота, гипервентиляция, тахипноэ, спутанность сознания, респираторный алкалоз. При развитии данных симптомов назначают проведение провокации рвоты и форсированного щелочного диуреза, многократный прием активированного угля, а также принимают меры, направленные на восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. К симптомам передозировки Тромбитала от средней до тяжелой степени могут относиться: очень высокая температура тела (гиперпирексия), респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гипервентиляция, угнетение дыхания, некардиогенный отек легких, асфиксия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, угнетение сердечной деятельности, желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, глухота, гипергликемия, гипогликемия (преимущественно у детей), кетоацидоз, дегидратация, нарушение деятельности почек (от олигурии до возникновения почечной недостаточности, отличающейся гипер- и гипонатриемией, гипокалиемией), угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, судороги, спутанность сознания, кома), токсическая энцефалопатия, гематологические нарушения (от подавления агрегации тромбоцитов до коагулопатии, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени). В случае передозировки средней/тяжелой степени требуется немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии. Проводят промывание желудка, многократное введение активированного угля и слабительных, при содержании салицилатов более 500 мг/л – ощелачивание мочи, осуществляемое внутривенным (в/в) инфузионным вливанием гидрокарбоната натрия (88 мэкв в 5% растворе глюкозы в дозе 1 л, со скоростью 10–15 мл/кг/ч). Производят индукцию диуреза и восстанавливают объем циркулирующей крови (путем двух- или трехкратного в/в инфузионного введения гидрокарбоната натрия в той же дозе). Необходимо учитывать, что интенсивное в/в вливание жидкости пожилым пациентам может вызвать у них отек легких. Ацетазоламид для ощелачивания мочи не рекомендован, поскольку может спровоцировать ацидемию и увеличить токсическое влияние салицилатов. При осуществлении щелочного диуреза требуется добиться значений pH между 7,5 и 8. Гемодиализ назначают при плазменной концентрации салицилатов в крови свыше 1000 мг/л, а у пациентов с хроническим отравлением – 500 мг/л и менее при наличии показаний (прогрессирующее ухудшение состояния, рефрактерный ацидоз, почечная недостаточность, отек легких, поражение центральной нервной системы тяжелой степени). На фоне отека легких проводят искусственную вентиляцию легких смесью, обогащенной кислородом, при отеке мозга – гипервентиляцию и осмотический диурез. Угроза возникновения хронической интоксикации усугубляется у лиц пожилого возраста при использовании Тромбитала на протяжении нескольких дней в дозе более 100 мг/кг в сутки. У пациентов данной возрастной группы следует периодически устанавливать уровень салицилатов в плазме, поскольку у них не всегда определяются начальные симптомы салицилизма, такие как нарушение зрения, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, головная боль, головокружение.

Особые указания

Тромбитал следует принимать по назначению врача. В случае приема ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, усугубляется опасность развития желудочно-кишечного кровотечения. На фоне приема ацетилсалициловой кислоты во время и/или после оперативных вмешательств возможно развитие кровотечений различной степени выраженности. У больных, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, за несколько дней до проведения планового хирургического вмешательства, требуется оценить угрозу появления кровотечения по сравнению с угрозой возникновения ишемических осложнений. При значительном риске кровотечения от приема препарата необходимо временно отказаться. При одновременном использовании Тромбитала с алкоголем повышается риск появления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. В период длительной терапии препаратом следует периодически проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Во время терапии препаратами ацетилсалициловой кислоты пациентам, управляющим транспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, следует соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации В I и III триместрах беременности прием Тромбитала противопоказан, поскольку ему присуще тератогенное действие. В I триместре беременности использование препарата может привести к появлению у плода расщепления верхнего неба, а в III триместре – к торможению родовой деятельности (подавлению синтеза простагландинов), гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения, преждевременному закрытию артериального протока у плода. Салициловая кислота проходит через плацентарный барьер. Во II триместре беременности прием средства возможен только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. Ацетилсалициловая кислота, так же как и ее метаболиты, проникает в материнское молоко. В период применения Тромбитала грудное вскармливание следует прекратить. Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет принимать Тромбитал противопоказано. При нарушениях функции почек При наличии тяжелой степени почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) использование Тромбитала противопоказано, при легкой и умеренной степени (КК более 30 мл/мин) его следует использовать с осторожностью. При нарушениях функции печени При тяжелых нарушениях деятельности печени (классы B и C по шкале Чайлд – Пью) прием антиагрегантного средства противопоказан. Пациентам с печеночной недостаточностью класса A по шкале Чайлд – Пью следует применять Тромбитал с осторожностью. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам в период лечения Тромбиталом необходимо соблюдать осторожность, т. к. при длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантного средства усугубляется риск появления желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств/веществ вследствие развития нижеперечисленных эффектов: дигоксин – уменьшается его почечная экскреция; метотрексат – снижается почечный клиренс, и данное вещество вытесняется из связи с белками; эта комбинация приводит к повышению частоты появления побочных реакций со стороны органов кроветворения; противодиабетические пероральные средства (производные сульфонилмочевины) и инсулин – ацетилсалициловая кислота в высоких дозах проявляет гипогликемический эффект; производные сульфонилмочевины вытесняются из связи с белками плазмы крови; гепарин и непрямые антикоагулянты – нарушаются функции тромбоцитов, непрямые антикоагулянты вытесняются из связи с белками плазмы; вальпроевая кислота – данное вещество вытесняется из связи с белками плазмы; наркотические анальгетики, другие НПВС, тромболитические, антиагрегантные и антикоагулянтные средства (тиклопидин) – при данной комбинации следует проявлять осторожность. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты: барбитураты и соли лития – повышается плазменная концентрация этих средств; ибупрофен – снижаются кардиопротективные эффекты ацетилсалициловой кислоты при ее использовании в дозах до 300 мг ввиду ослабления антиагрегантного действия; при наличии повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний данная комбинация не рекомендуется; антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты – усугубляется риск появления кровотечений; ГКС, этанол и этанолсодержащие лекарственные препараты – усиливается негативное воздействие на слизистую ЖКТ, и возрастает угроза возникновения желудочно-кишечных кровотечений; системные ГКС – усиливается элиминация салицилатов, и ослабляется их эффект; после отмены применения системных ГКС возрастает риск передозировки салицилатов; этанол – возрастает токсическое действие данного вещества на центральную нервную систему; колестирамин, антациды – уменьшается абсорбция ацетилсалициловой кислоты; урикозурические препараты (пробеницид, бензбромарон) – ослабляется их эффект в результате конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислотой; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – наблюдается дозозависимое уменьшение скорости клубочковой фильтрации вследствие угнетения простагландинов, проявляющих сосудорасширяющий эффект и, как следствие, снижение гипотензивного действия; диуретики (при комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах) – возможно снижение скорости клубочковой фильтрации вследствие уменьшения продукции простагландинов в почках.