Вольтарен таб.п.киш.раств.об. 50мг 20 шт. вн

Форма выпуска

и состав Лекарственные формы Вольтарена: Таблетки: круглые, двояковыпуклые в кишечнорастворимой оболочке с фаской и гравировкой «CG» на одной из сторон; на другой стороне гравировка «BZ» – оболочка желтого цвета, «GT» – светло-коричневого (по 10 шт. в блистерах, 2 или 3 блистера в картонной пачке); Таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с фаской, на одной из сторон маркировка черными чернилами «CG», на другой – «CGC» (по 10 шт. в блистерах, 1 или 3 блистера в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного (в/м) введения: светло-желтая или бесцветная жидкость (по 3 мл в стеклянных ампулах с точкой надлома или кольцом излома, по 5 шт. в картонной пачке);
Суппозитории ректальные: торпедообразной формы, от белого до белого с желтым оттенком цвета, с гладкой или несколько неровной поверхностью и слабым запахом (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке – 1 или 2 блистера);
Спрей для наружного применения: прозрачная жидкость желтого цвета с запахом мяты и изопропанола (по 15 или 30 мл в стеклянных темных флаконах с дозирующим устройством, в картонной пачке 1 флакон); Пластырь трансдермальный: бежевый прямоугольник из полиэстера, на одну из поверхностей нанесен адгезивный слой светло-желтого цвета, со слабым запахом, покрытый прозрачной пленкой (по 2, 5, 7 или 10 штук в пакетах из алюминиевой фольги, в картонных пачках по 1 пакету).
Действующий компонент Вольтарена – диклофенак натрия, его содержание в зависимости от лекарственной формы: 1 таблетка желтого цвета с гравировкой «BZ» – 25 мг; 1 таблетка светло-коричневого цвета с гравировкой «GT» – 50 мг; 1 таблетка пролонгированного действия розового цвета с гравировкой «CGC» – 100 мг; 1 суппозиторий – 25, 50 или 100 мг; 1 ампула – 75 мг; 1 доза спрея – 8 мг; Трансдермальный пластырь 7 на 10 см – 15 мг; Трансдермальный пластырь 10 на 14 см – 30 мг. Вспомогательные вещества: Таблетки в кишечнорастворимой оболочке: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, повидон К30; Таблетки пролонгированного действия: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, цетиловый спирт, повидон К30; Раствор для в/м введения: бензиловый спирт, маннит (свободный от пирогенов), натрия бисульфит, пропиленгликоль дистиллированный, натрия гидроксид и вода для инъекций; Суппозитории: жир твердый; Спрей для наружного применения: этанол, пропиленгликоль, натрия гидрофосфата додекагидрат, изопропанол, динатрия эдетат, лецитин соевый, натрия дигидрофосфата дигидрат, аскорбил пальмитат, масло листьев мяты перечной, вода; Пластырь трансдермальный: полиизобутилен, левоментол, изопренстирол сополимер, метилпирролидон, меркаптобензимидазол, пропиленгликолевые эфиры жирных кислот, лимонная кислота, бутилгидрокситолуол, камедь эфиризированная, парафин жидкий, основа и защитная пленка из полиэстера. Дополнительно в составе таблеток Вольтарен: Окрашенная кишечнорастворимая оболочка: макрогол 8000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2, гипромеллоза, титана диоксид, макрогола глицерилгидроксистеарат, тальк, краситель железа оксид желтый и красный; Оболочка пленочная: гипромеллоза, полисорбат 80, краситель железа оксид красный (E172), тальк, титана диоксид; Полировка: сахароза кристаллическая, макрогол 8000, чернила черные (раствор шеллака в этаноле), краситель железа оксид черный (Е172), аммония гидроксид 28% (Е527), пропиленгликоль (Е1520).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия является веществом нестероидной структуры, основным механизмом действия которого считается ингибирование биосинтеза простагландинов посредством неселективного угнетения циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), а также нарушения метаболизма арахидоновой кислоты. Простагландины играют значимую роль в патогенезе болевых ощущений, воспалительных процессов и лихорадки. In vitro диклофенак натрия не тормозит биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Поскольку активный компонент Вольтарена обладает противовоспалительным и анальгетическим действием, при ревматических заболеваниях обеспечивается клинический эффект, проявляющийся в виде значительного снижения выраженности таких симптомов заболевания, как утренняя припухлость и скованность суставов, боль как в состоянии покоя, так и при движении. Также наблюдается улучшение функционального состояния больного. При умеренной и сильной боли неревматического происхождения применение Вольтарена сопровождается выраженным анальгетическим эффектом. Болевые ощущения ослабевают через 15–30 минут после попадания Вольтарена в организм. При послеоперационных и посттравматических воспалительных процессах диклофенак натрия быстро купирует боли и уменьшает отек послеоперационной раны, а также отечность воспалительного происхождения. При применении препарата в сочетании с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью снижается потребность в опиоидных анальгетиках, что доказано экспериментальным путем. Также Вольтарен облегчает протекание приступов мигрени при использовании в виде ректальных суппозиториев, а также уменьшает неприятные ощущения и снижает кровопотерю при первичной дисменорее. Таблетки пролонгированного действия рекомендуется применять у больных, которым требуется длительный прием диклофенака в суточной дозе 100 мг.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия он начинает всасываться немедленно. Среднее значение его максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается приблизительно через 20 минут после поступления диклофенака натрия в организм. Наблюдается линейная зависимость количества всасывающегося активного компонента от величины дозы Вольтарена. После перорального приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак практически на 100% всасывается в кишечнике. Скорость всасывания достаточно высока, однако его начало может быть отсрочено по причине наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг Вольтарена в данной лекарственной форме его максимальная концентрация составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) и достигается примерно через 2 часа после приема. Если таблетка принимается во время или после еды, ее прохождение через желудок несколько замедляется по сравнению с приемом натощак, однако концентрация всасывающегося активного компонента в крови не снижается. Из ректальных суппозиториев диклофенак всасывается быстро, однако скорость его всасывания ниже по сравнению с пероральным приемом таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После введения суппозитория, содержащего 50 мг действующего вещества, его максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1 часа, но значение данного параметра, рассчитанное на единицу принятой дозы, составляет около 2/3 от максимальной концентрации, определяющееся после приема внутрь кишечнорастворимых таблеток. Исходя из количества диклофенака в неизмененном виде, который выводится с мочой, и его гидроксилированных метаболитов, прием таблетки пролонгированного действия приводит к высвобождению и всасыванию такого же количества активного компонента Вольтарена, как и в случае обычных таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако в первом случае биодоступность диклофенака не превышает 82% от значения данного показателя при приеме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в аналогичной дозе. Это может быть объяснено отличной выраженностью эффекта первого прохождения через печень для лекарственной формы, характеризующейся замедленным высвобождением действующего вещества. Вследствие этого максимальное содержание диклофенака в плазме крови оказывается меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг максимальная концентрация активного компонента в плазме крови в среднем составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л) и достигается примерно через 4 часа. Клинически значимое воздействие приема пищи на всасывание диклофенака из таблетки пролонгированного действия и его системную биодоступность отсутствует. После приема таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме крови на протяжении 1 суток составляет примерно 13 нг/мл (40 нмоль/л). Базальная концентрация действующего вещества, которую определяют в утреннее время перед приемом очередной дозы Вольтарена в форме таблеток пролонгированного действия, составляет приблизительно 22 нг/мл (70 нмоль/л) при приеме во время курса лечения в дозе 100 мг 1 раз в сутки. После нанесения на кожу 1,5 г Вольтарена в форме спрея для наружного применения отмечается быстрое всасывание диклофенака, причем системная абсорбция не превышает 6%. В первые 30 минут после аппликации содержание диклофенака в плазме крови равно примерно 0,001 мкг/мл, а затем на протяжении следующих суток достигается максимальная концентрация данного вещества в плазме, составляющая 0,003 мкг/мл. Зарегистрированная концентрация диклофенака оказывается приблизительно в 50 раз ниже, чем концентрация после приема внутрь эквивалентной дозы Вольтарена в какой-либо из пероральных форм. Значение площади под кривой «концентрация ? время» (AUC) после внутримышечной инъекции Вольтарена приблизительно в 2 раза больше, чем после его приема внутрь или ректального применения. Это объясняется тем, что в последних случаях около 50% количества диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень. При последующих введениях Вольтарена фармакокинетические параметры не изменяются. Если между введениями диклофенака соблюдаются рекомендуемые интервалы, кумуляция вещества в организме отсутствует. Диклофенак связывается с белками сыворотки крови примерно на 99,7% (в основном с альбумином, степень связывания с которым составляет 99,4%). Кажущийся объем распределения равен 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак определяется в синовиальной жидкости, где его максимальный уровень регистрируется на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости равен 3–6 часам. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации действующего вещества в плазме его концентрация в синовиальной жидкости по-прежнему остается выше, чем в плазме, на протяжении как минимум 12 часов. Диклофенак определялся в низких концентрациях (около 100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих пациенток, участвовавших в эксперименте. Предполагаемое количество препарата, проникающего с грудным молоком в организм ребенка, оказалось эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки. Диклофенак метаболизируется частично посредством глюкуронизации молекулы, не подвергшейся трансформации, однако в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, в результате чего образуются несколько фенольных метаболитов (3-гидрокси-4-метокси-, 4,5-дигидрокси-, 5-гидрокси-, 4-гидрокси- и 3-гидроксидиклофенак), большинство из которых переходит в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита обладают фармакологической активностью, но в значительно меньшей степени, чем сам диклофенак. Общий системный плазменный клиренс действующего вещества Вольтарена равен 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения достигает 1–2 часов. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два биологически активных, также небольшой и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов – 3гидрокси-4-метоксидиклофенак – отличается пролонгированным периодом полувыведения, однако фармакологическая активность у него полностью отсутствует. Примерно 60% дозы Вольтарена выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов диклофенака, а также в виде метаболитов, большинство из которых также являются глюкуроновыми конъюгатами. В неизмененном виде диклофенак экскретируется менее чем на 1%. Оставшееся количество препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Отмечается линейная зависимость содержания диклофенака в плазме крови от величины принятой дозы. Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не определяются возрастом больного. Однако у некоторых пациентов преклонного возраста внутривенная инфузия препарата в течение 15 минут провоцировала повышение концентрации диклофенака в плазме на 50% по сравнению с предполагаемым значением у взрослых пациентов. У больных с дисфункциями почек кумуляция неизмененного диклофенака отсутствует при соблюдении предписанного режима дозирования. При КК менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, причем экскреция метаболитов осуществляется исключительно с желчью. У больных с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом фармакокинетические показатели диклофенака идентичны таковым у больных с ненарушенной функцией печени.

Побочные действия

Вольтарен в форме таблеток, раствора и свечей может вызывать следующие побочные действия: Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – снижение аппетита, абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм. Редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (возможны кровотечения или перфорации). Очень редко – панкреатит, стоматит, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, дисгевзия; Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности аминотрансфераз в плазме крови. Редко – нарушения функции печени, гепатит, желтуха. Очень редко – печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, некроз печени; Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость. Очень редко – нарушения чувствительности, парестезии, острые нарушения мозгового кровообращения, расстройства памяти, тремор, ощущение тревоги, судороги, асептический менингит. Иногда психические расстройства в виде дезориентации, депрессии, бессонницы, кошмарных сновидений, раздражительности; Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; редко – крапивница. Очень редко – буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, пурпура, реакции фоточувствительности; Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – затуманивание зрения, диплопия, дисгевзия, нарушения слуха, шум в ушах; Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в груди, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления (АД), васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; Со стороны мочеполовой системы: очень редко – тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, папиллярный некроз; Со стороны дыхательной системы: редко – астма; очень редко – пневмониты; Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические или анафилактоидные реакции, снижение АД и шок. Очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица); Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; Местные реакции: часто – боль, уплотнение в месте инъекции или раздражение в месте введения свечи; редко – отеки, некроз в месте введения препарата (для раствора). Побочные эффекты применения спрея Вольтарен: кожный зуд и развитие системных реакций при длительном использовании и/или нанесении на обширную область кожи; наиболее часто: боль в животе, нарушение функции почек, бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности, нарушения системы пищеварения. Для аппликаций пластыря Вольтарен характерны временные и умеренно выраженные кожные проявления на участке наклеивания: Местные реакции: часто – эритема, дерматиты, экзема; редко – буллезный дерматит. Очень редко – пустулезные высыпания; Системные реакции: очень редко – генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции. При появлении признаков побочных эффектов необходимо срочно обратиться к врачу.

Передозировка

Заподозрить передозировку Вольтарена можно по следующим симптомам: шум в ушах, головокружение, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, рвота. При применении в очень высоких дозах возможно тяжелое поражение печени и развитие острой почечной недостаточности. Если у пациента диагностированы серьезные осложнения, связанные с передозировкой (нарушения со стороны ЖКТ, снижение артериального давления, судороги, угнетение дыхательного центра, почечная недостаточность), рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Для выведения диклофенака из организма неэффективны гемоперфузии, гемодиализ или форсированный диурез, поскольку данное вещество в значительной степени связывается с белками плазмы и интенсивно участвует в процессах метаболизма. При передозировке, угрожающей летальным исходом (чаще всего при пероральном приеме Вольтарена в высоких дозах), необходимо как можно быстрее провести промывание желудка с последующим приемом активированного угля в целях скорейшего предотвращения всасывания препарата. При наружном применении трансдермального пластыря Вольтарен передозировка считается практически невозможной из-за очень низкой системной абсорбции диклофенака.

Особые указания

Лечение Вольтареном должно строго соответствовать всем рекомендациям врача. В I и II триместрах беременности препарат назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сильно ослабленным и больным с низкой массой тела рекомендуется назначать минимальную дозу диклофенака. Инъекции рекомендуется применять не более 2 дней подряд. Уколы Вольтарен следует делать сразу после вскрытия ампулы, не допускается его смешивание с другими препаратами в одном шприце. Целесообразно применять комбинированную терапию: таблетки назначать в течение дня, а суппозитории – перед сном. Пациентам пожилого возраста коррекции начальной дозы суппозиториев не требуется. 1 доза спрея Вольтарен соответствует однократному нажатию на дозирующее устройство флакона. Пациентам, которые на фоне терапии Вольтареном ощущают сонливость, зрительные нарушения, головокружение, вертиго и другие изменения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. Применение при беременности и лактации На сегодня достоверная информация о безопасности применения Вольтарена у беременных женщин практически отсутствует. Прием диклофенака в I и II триместрах беременности оправдан только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода. Препарат, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, не назначают в последние 3 месяца беременности вследствие вероятного подавления сократительной способности матки, потенциальных дисфункций почек у плода, сопровождающихся последующим маловодием (олигогидрамнион), и/или риска преждевременного закрытия артериального протока у плода. Хотя диклофенак проникает в грудное молоко в незначительных количествах, препарат не рекомендуется принимать кормящим женщинам во избежание нежелательного воздействия на ребенка. При необходимости лечения Вольтареном в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Поскольку диклофенак, как и остальные НПВП, может негативно влиять на фертильность, пациенткам, планирующим беременность, следует отказаться от приема препарата. Женщины, которые проходят обследование и лечение по поводу бесплодия, не должны принимать Вольтарен. В некоторых случаях в период лактации допускается применение спрея Вольтарен в терапевтических дозах. Однако вследствие отсутствия контролируемых исследований, в которых принимали участие кормящие женщины, препарат в данной форме используют строго по назначению врача. При этом нельзя наносить спрей на молочные железы кормящих пациенток, а также на большие поверхности кожных покровов или в течение длительного периода времени. При нарушениях функции почек Поскольку роль простагландинов в поддержании почечного кровотока высока, при лечении пациентов с дисфункциями почек, а также пациентов, получающих диуретические препараты, необходимо соблюдать особую осторожность. В данных случаях во время курса терапии желательно проводить регулярный контроль функции почек. Отмена Вольтарена обычно приводит к восстановлению почечной функции до начального уровня. При нарушениях функции печени Во время лечения Вольтареном необходим строгий медицинский контроль больных, у которых диагностированы дисфункции печени. Применение диклофенака, как и других НПВП, может приводить к повышению концентрации одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при прохождении курса терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции печени. Если отклонения от нормы со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, либо наблюдаются клинические проявления заболеваний печени или другие признаки (к примеру, высыпания, эозинофилия и т. п.), препарат следует отменить. Необходимо учитывать, что гепатит на фоне лечения Вольтареном может развиваться без продромальных явлений. Вольтарен с осторожностью назначают больным с печеночной порфирией, поскольку диклофенак способен провоцировать приступы порфирии. Применение в пожилом возрасте При назначении Вольтарена пациентам преклонного возраста следует соблюдать осторожность, особенно в случае ослабленных либо имеющих низкую массу тела пожилых людей. В данном случае рекомендуется применение диклофенака в минимальной эффективной дозе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата с ингибиторами CYP2C9 повышает концентрацию диклофенака в крови. Вольтарен может повышать содержание дигоксина и лития в плазме крови. Препарат снижает действие гипотензивных и диуретических средств. Сочетание диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами, ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечений у пациентов. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) повышает риск развития побочных эффектов. Вольтарен рекомендуется принимать с осторожностью не позже чем за 24 часа до и не раньше, чем через 24 часа после приема метотрексата. Допускается совместное применение с гипогликемическими средствами при регулярном контроле концентрации глюкозы в крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может вызвать повышение уровня калия в крови. Не рекомендуется применять препарат с производными хинолона. Вольтарен усиливает нефротоксичность циклоспорина и системное воздействие фенитоина.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном сухом месте, недоступном для детей, при температуре:
Таблетки, раствор, суппозитории – не выше 30 °С;