На 1 таблетку 8 мг:
Действующее вещество:периндоприла эрбумин 8,000 мг
Вспомогательные вещества: кальция хлорид гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Фармакологический эффект
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Механизм действия
Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ (кининаза II) является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.
Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля). периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ в условиях in vitro.
Клиническая эффективность и безопасность
Артериальная гипертензия
Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении пациента "лежа" и "стоя". периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) при этом не изменяется.
Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Через 24 часа после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Одновременное применение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.
У пациентов с ХСН, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. периндоприл в дозе 2 мг достоверно не снижает АД у пациентов с ХСН (II-III функциональный класс по классификации NYHA).
Цереброваскулярные заболевания
При приеме периндоприла в дозе 4 мг, а также в комбинации с индапамидом отмечается снижение риска развития повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также дополнительное снижение риска:
фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов,
основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т. ч. с летальным исходом,
деменции, связанной с инсультом,
серьезных ухудшений когнитивных функций.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
При применении периндоприла в дозе 8 мг/сут у пациентов со стабильной ИБС отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией).

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmах периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь.
Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат периндоприл следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Была продемонстрирована линейная зависимость между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови.
Распределение
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет менее 30% и носит дозозависимый характер.
Выведение
Периндоприлат выводится почками. Т1/2 свободной фракции составляет 3-5 часов. "Эффективный" Т1/2 составляет приблизительно 17 часов, равновесное состояние в плазме крови достигается в течение 4-х суток.

Фармакокинетика

у отдельных групп пациентов
Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекции дозы препарата периндоприл не требуется (см. разделы "Способ применения и дозы" и "

Особые указания

").

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Препарат периндоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").
При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата периндоприл следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II или III триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли периндоприл в грудное молоко. В связи с этим применение препарата периндоприл в период грудного вскармливания противопоказано.
Если применение препарата периндоприл необходимо в период грудного вскармливания, то кормление грудью необходимо отменить.

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам (см. раздел "Состав"), входящим в состав препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной недостаточности, т. к. препарат Периндоприл содержит лактозу.

Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ.

Значительный двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной функционирующей почки.

Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.

Экстракорпоральные методы лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями.

Беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед приемом пищи.
При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел "Особые указания") и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.
Артериальная гипертензия
Препарат периндоприл можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации ХСН или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2 мг 1 раз в сутки (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг).
В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 8 мг 1 раз в сутки.
В начале терапии препаратом периндоприл может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата периндоприл у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом периндоприл (см. раздел "Особые указания").
При невозможности отменить диуретики начальная доза препарата периндоприл должна составлять 2 мг (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг). При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата периндоприл может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг) в сутки. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 4 мг в сутки, а затем до максимальной дозы - 8 мг в сутки с учетом состояния функции почек (см. Таблицу 1).
Максимальная суточная доза составляет 8 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение пациентов с ХСН препаратом периндоприл в комбинации с калийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином, и/или бета-адреноблокаторами рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат периндоприл в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг), утром. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 4 мг 1 раз в сутки при условии хорошей переносимости дозы 2 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии (например, пациенты с нарушением водно-электролитного баланса с гипонатриемией или без нее, пациенты с гиповолемией или пациенты, принимающие высокие дозы диуретиков), по возможности, до начала приема препарата периндоприл необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса и гиповолемию. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать АД, состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию препаратом периндоприл следует начинать с суточной дозы 2 мг (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг) в течение первых 2-х недель, затем повышая дозу до 4 мг в течение последующих 2-х недель до применения индапамида.
Терапию следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.
Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию
У пациентов со стабильным течением ИБС терапию препаратом периндоприл следует начинать с дозы 4 мг 1 раз в сутки.
Через 2 недели при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию периндоприлом с дозы 2 мг 1 раз в сутки (препарат периндоприл 1/2 таблетки 4 мг) в течение 1-й недели, затем по 4 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз в сутки (см. Таблицу 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Инструкция