Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).
Преелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика

и фармакокинетика
Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:
до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.
Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Побочные действия

Сульфасалазина
Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:
Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Передозировка

Симптоматика
Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.
Назначение лечения
Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Взаимодействие
Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания к применению
Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

при (НЯК) неспецифическом язвенном колите и болезни Крона;
при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания
заболевания крови;
выраженные нарушения работы печени или почек;
порфирия;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
дети младше 5 лет;
III триместр беременности, лактация;
сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.
При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.
При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Инструкция

Торговое наименование

:
Сульфасалазин (таб.п.п/о 500мг N50 вн )
Действующее вещество: Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Состав