Тафлотан капли 0.0015%-0.3мл 30 шт. тюбик-кап. гл в Черемхово

Торговое наименование:

Тафлотан
Действующее вещество
Тафлупрост

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав:

1 мл глазных капель содержит:
Активное вещество:
Тафлупрост - 15 мкг Вспомогательные вещества:
Глицерол 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 2 мг, динатрия эдетат 0.5 мг, полисорбат-80 0.75 мг, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для коррекции pH, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина.

АТХ:

Тафлупрост

Фармакодинамика:

- Механизм действия
Тафлупрост - фторированный аналог простагландина F2a. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.
- Фармакодинамический эффект
Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали, что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.
Исследования, на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста, 0,0015 %, один раз в день, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл флоуграфии.
- Клинический эффект
Снижение внутриглазного давления начинается в течение 2-4 часов после первой инстилляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а так же обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании тафлупрост, в различных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, ВГД-понижающий эффект: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст..
В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст.. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся так же и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. в группе тимолол-индифферентный наполнитель. В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным лечебным периодом, лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект - более 5 мм рт. ст.
Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении, состава тафлупроста без консерванта с тимололом, так же без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2 - 7,4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5,3 и 7,5 мм рт.ст.

Фармакокинетика:

- Абсорбция
После инстилляции глазных капель тафлупрост, 0,0015 % в тюбик-капельнице, без консерванта, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после инстилляции, и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за час после введения препарата. Средние величины Стах (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUCo-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.
В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.
- Распределение
В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.
Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.
- Биотрансформация
Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета- окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром Р450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.
- Выведение
В исследовании на крысах, после однократной инстилляции ЗН-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, с калом.

Беременность и лактация:

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция
Женщинам с детородным потенциалом не следует применять Тафлотан®, если они не используют адекватные средства контрацепции.
- Беременность
Нет достаточных данных о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим Тафлотан® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.
- Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследовании на крысах была установлена экскреция тафлупроста в грудное молоко после местного применения. Поэтому Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.
- Фертильность
У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении Тафлупроста до 100 мкг/кг/сут внутривенно.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом - или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом, 0,5 %. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13 % пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной, и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4 % пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении, состава тафлупроста 0,0015 % без консерванта, с тимоловом, так же без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших Тафлупрост. Следующие побочные эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований Тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев:
- Офтальмологические
Часто встречающиеся (от >= 1/100 до < 1/10): зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки.
Нечасто встречающиеся (от >= 1/1000 до < 1/100): пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флёр передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, и атипичное ощущение в глазу.
- Нарушения нервной системы
Часто встречающиеся (от >= 1/100 до < 1/10): головная боль
- Нарушения кожи и подкожных тканей
Нечасто встречающиеся (от >= 1/1000 до < 1/100): гипертрихоз век.

Передозировка:

Сообщений о случаях передозировки не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие:
Не ожидается никаких перекрёстных взаимодействий с другими препаратами при лечении людей, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке, после инстилляции его в глаза, чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

Особые указания:

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз.
Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зеленокоричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.
Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а так же пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.
Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Тафлупрост не оказывает влияния на способность управлять автомобиль и работать с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

Форма выпуска

/дозировка:
Капли глазные 0,0015 %.

Упаковка:

По 0,3 мл в пластмассовую прозрачную тюбик-капельницу.
10 тюбик-капельниц, спаянных в виде пластмассовой ленты, вкладывают в пакеты из ламинированной алюминиевой фольги.
3, 9 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре 2 °С - 8 °С. После вскрытия пакета - при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
После вскрытия пакета с тюбик-капельницами:
- Хранить тюбик-капельницы в пакете.
- Капли глазные следует хранить при температуре не выше 25 °С.
- После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Срок годности:

3 года
После первого вскрытия пакета - 4 недели.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту