Форма выпуска
и состав
Цефотаксим натрия
Эквивалентный цефотаксиму безводному - 1г
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 ги 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После впутримышечного введения препарата в дозах 0,5 ги 1 г Стах определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови —30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объем распределения — 0,25 — 0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) — | час при в/в введении и 1-1,5 часа — при в/м введении.
Выводится почками - 20-36% в неизменном виде, остальное — в виде метаболитов (12-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г- 3,4 часа. При повторных в/в введениях в дозах | г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.
Побочное действие
Аллергические реакции:
крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко — анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны мочевыделительной системы: - нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, типокоагуляция.
Лабораторные показатели:
азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз. и щелочной фосфатазы, типеркреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно — мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения лисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР — органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, беременность, детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного способа введения).
С осторожностью.
Период новорожденности (для внутривенного введения), период лактации, хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости назначения правам в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Препарат вводят внутривенно (струйно ИЛИ капельно) и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более):
- при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в, по 1 гкаждые 8-12 ч;
- при неосложненной острой гонорее — в/м, 1 г однократно;
- при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в, по 1-2 г каждые 12 ч;
- при тяжелом течении инфекций, например при менингите — в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -— 12. г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время водной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.
При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену — в/в, 1 г, затем через би 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 в раза.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 нед — в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — в/в 50 мг/кг каждые 8 ч;