Нипертен таб.п.п/о 10мг 100 шт. вн в Хомутово

Торговое наименование:

Нипертен
Действующее вещество
Бисопролол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

На 1 таблетку 2,5 мг:
- Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 95,50 мг, карбоксиметил крахмал натрия 15,00 мг, повидон 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,00 мг;
- Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,33 мг, макрогол 400 0,42 мг, титана диоксид (Е 171) 0.42 мг, тальк 0,83 мг.
На 1 таблетку 5 мг:
- Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 5,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия 15,00 мг, повидон 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,00 мг;
- Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,33 мг, макрогол 400 0,42 мг, титана диоксид (Е 171) 0,42 мг, тальк 0,83 мг.
На 1 таблетку 10 мг:
- Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 10,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 186,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 30,00 мг, повидон 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 2,00 мг;
- Оболочка пленочная: гипромеллоза 2,66 мг, макрогол 400 0,84 мг, титана диоксид (Е 171) 0,84 мг, тальк 1,66 мг

Описание:

- Таблетки 2,5 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
- Таблетки 5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
- Таблетки 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный

АТХ:

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол

Фармакодинамика:

Селективный b1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к b2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к b2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены b2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на b1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя b1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия b-адреноблокаторов.

Фармакокинетика:

- Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного факта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первичном прохождении" через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
- Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
- Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микроомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
- Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 - 10-12 часов.
-

Фармакокинетика

у различных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Беременность и лактация:

- Беременность
При беременности препарат Нипертен® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, b-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Период грудного вскармливания
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение*, головная боль*;
редко: потеря сознания.
- Нарушения психики:
нечасто: депрессия, бессонница;
редко: галлюцинации, ночные кошмары.
- Нарушения со стороны органа зрения:
редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
очень редко: конъюнктивит.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко: нарушение слуха.
- Нарушения со стороны сердца и сосудов:
очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН);
часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;
нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;
редко: аллергический ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов;
очень редко: алопеция.
b-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко: нарушение потенции.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*;
нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
- Лабораторные и инструментальные данные:
редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови.
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка:

- Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
- Лечение
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение b- и b-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе b2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие:
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т. е. препараты безрецептурного отпуска).
- Нерекомендуемые комбинации
Лечение хронической сердечной недостаточности
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
- Все показания к применению препарата Нипертен®
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены b-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
- Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Нипертен®
БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие b-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных b-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "

Особые указания

").
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Нипертен® с b-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на b- и b-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием b-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных b- адреноблокаторов.
Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания:

Не прерывайте лечение препаратом Нипертен® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®.
На начальных этапах лечения препаратом Нипертен® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение электрокардиограммы, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин.
Препарат Нипертен® следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- псориаз (в т. ч. в анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом b-адреноблокаторов.
- Дыхательная системa
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы b2-адреномиметиков. У "курильщиков" эффективность b-адреноблокаторов ниже.
- Аллергические реакции
b-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием b-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
- Общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады b-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Нипертен®.
- Феохромоцитома
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен® может применяться только на фоне одновременного применения b-адреноблокаторов.
- Гипертиреоз
При лечении препаратом Нипертен® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Нипертен® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту