Тиаприд таб. 100мг 20 шт. вн в Хомутово

Описание

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество - 111,1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание — 100,0 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46,4 мг, крахмал картофельный - 18,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, пласдон К-17) - 1,8 мг, магния стеарат - 2,7 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код

АТХ:

 Т05АД03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные ш \\0, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей. Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты. В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда. Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости. Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за | час и составляет 1,3 мкг/мл.  Биодоступность составляет 75 %. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20 %, а максимальная концентрация в плазме - на 40 %. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1. Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15 %), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»). 

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных реакций (НР) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>10 %); часто (>1 %, < 10 %); нечасто (>0,1 %, < 1 %); редко (>0,01 %, < 0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). НР, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований  Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании НР и симптомов основного заболевания. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Часто: - головокружение/вертиго, головная боль; - паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Нечасто: - акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Редко: - острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств. Нарушения психики Часто: - сонливость/дремотное состояние/вялость, бессонница, ажитация, состояние апатии (безразличия). Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто: - тиаприд вызывает увеличение концентрации пролактина в плазме крови, являющееся обратимым после отмены препарата. Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных (грудных) желез, появлению болей в молочных (грудных) железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и импотенции. Общие расстройства Часто: - астения/повышенная утомляемость. Нечасто: - увеличение массы тела. Постмаркетинговые данные В дополнение к вышеперечисленным НР очень редко, и только из спонтанных сообщений, поступали сведения о перечисленных ниже НР. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы  Частота неизвестна: - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «

Особые указания

»). Нарушения психики Частота неизвестна: - спутанность сознания; - галлюцинации. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Частота неизвестна: - поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мимических мышц (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их приема в течение более 3-х месяцев). Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов. - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «

Особые указания

»), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков; - потеря сознания, обморок; - судороги. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: - гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: - удлинение интервала ОТ, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. раздел «

Особые указания

»). Нарушения со стороны сосудов Частота неизвестна: - венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел «

Особые указания

»); - снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотензии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: - аспирационная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна: - запор; - кишечная непроходимость, илеус. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: - повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: - кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь и крапивницу. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: - рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: - кожные аллергические реакции. Беременность, послеродовые и постнатальные состояния Частота неизвестна: - синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Травмы, интоксикации и терапевтические манипуляции Частота неизвестна: - падения, особенно у пожилых пациентов. 

Передозировка

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика. Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. раздел «

Фармакокинетика

»). Специфического антидота тиаприда нет. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами. 
Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиаприд.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.