Таблетки для рассасывания, 05 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 0,50 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 27,80 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 1,50 мг, повидон-К25 - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 4,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 3,00 мг, аспартам - 0,40 мг, кросповидон - 4,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг, ароматизатор мятный - 0,10 мг, ароматизатор ментоловый - 0,10 мг, кальция силикат - 7,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 1 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 1,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 55,60 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 3,00 мг, повидон-К25 - 0,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 6,00 мг, аспартам - 0,80 мг, кросповидон - 8,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,04 мг, ароматизатор мятный - 0,20 мг, ароматизатор ментоловый - 0,20 мг, кальция силикат - 15,00 мг, кальция силикат - 15,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 2 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 2,00 мг.
Вспомогательные вещества:
маннитол - 111,20 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 6,00 мг, повидон-К25 - 0,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 12,00 мг, аспартам - 1,60 мг, кросповидон - 16,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,08 мг, ароматизатор мятный - 0,40 мг, ароматизатор ментоловый - 0,40 мг, кальция силикат - 30,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг.

Описание:

Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).
МКБ-10:
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F21 Шизотипическое расстройство
V.F20-F29.F22 Хронические бредовые расстройства
V Психические расстройства и расстройства поведения
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F20-F29.F29 Неорганический психоз неуточненный
V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

АТХ:

N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты
N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика:

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Рисперидон не обладает сродством с холинорецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Фармакокинетика:

Рисперидон полностью всасывается после приёма внутрь и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперйдоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24ч.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 суток; а равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4-5 дней.
Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы, и имеет, широкий терапевтический диапазон.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88 % рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси- рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).
Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% - с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45 % от принятой дозы. Остальная часть - неактивные метаболиты.
Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печёночной недостаточностью оставалась в норме.

Беременность и лактация:

Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10 (более 10%);
часто от > 1/100 до < 1/10 (более 1%, но менее 10%);
нечасто от > 1/1000 до < 1/100 (более 0,1%, но менее 1%;)
редко от >1/10000 до < 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%)
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%)
Со стороны системы кроветворения:
нечасто - нейтропения, тромбоцитопения;
очень редко - анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
Со стороны эндокринной системы:
очень редко - увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ);
Со стороны нервной системы:
часто - возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация;
нечасто - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания;
редко - экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ);
очень редко - поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции;
Со стороны органов чувств:
нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах;
редко - глаукома, нечеткость зрения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - тахикардия (включая рефлекторную тахикардию),
нечасто - снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы;
Со стороны дыхательной системы:
часто - ринит, кашель;
нечасто - заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония;
редко - ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия;
редко - непроходимость кишечника;
Со стороны кожных покровов:
редко - сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
Со стороны мочевыделительной системы:
часто - недержание мочи;
нечасто - цистит;
Со стороны репродуктивной системы:
нечасто - галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла;
редко - гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия;
Со стороны костно-мышечной системы:
часто - боль в спине, боль в конечностях;
нечасто - мышечная слабость, миалгия, артралгия;
редко - рабдомиолиз;
Лабораторные показатели:
нечасто - гиперпролактинемия***;
очень редко - гипергликемия; повышение активности "печёночных" трансаминаз;
Прочие:
редко - периферические отеки.
* Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
** Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в том числе рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галакгореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.

Передозировка:

Симптомы:
сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.
Лечение:
обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.
Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Специфический антидот отсутствует. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические средства.
Взаимодействие:
Рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают снижение артериального давления на фоне рисперидона.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, потому что сцепление активных метаболитов снижено.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на Фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.
Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.
Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.
Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлоквин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цисаприд. Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии. Одновременное применение этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему, дают аддитивное угнетение функции центральной нервной системы.

Особые указания:

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении, в начале применения препарата Торендо® Ку-таб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.
В связи с адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо® Ку-таб. При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.
Пища не влияет на всасывание препарата Торендо® Ку-таб.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Торендо® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
в период применения препарата Торендо® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, нарушения концентрации внимания и др. побочных эффектов.

Форма выпуска

/дозировка:
Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ плёнка и ПЭ/Ал фольга (Coldforming OPA/Al/PVC film and РЕТ/Аl peel off foil).
По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания:

- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период грудного вскармливания, мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей в возрасте до 15 лет; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей в возрасте до 15 лет.

С осторожностью:

-беременность;
-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
-обезвоживание и гиповолемия;
-нарушения мозгового кровообращения;
-болезнь Паркинсона;
-судороги (в том числе в анамнезе);
-тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
-злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
-опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- пожилой возраст с деменцией;
-применение в сочетании с фуросемидом;
-тромбофлебит;
-гипергликемия.

Способ применения и дозы:

Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться.
Упаковку вскрыть, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, извлечь таблетку и немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды.
Не следует смешивать таблетку во рту с пищей, не раскусывать и не разжевывать.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой
Взрослые и дети старше 15 лет
Препарат Торендо® Ку-таб может применяться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная, и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не следует.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие). Нарушения психической деятельности (возбуждение, бред) или психотические симптомы

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Пожилые пациенты
Начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Дети
Применение препарата Торендо® Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.
Длительное применение препарата Торендо® Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.

Нарушение функции почек и/или печени
Терапию препаратом Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1 - 2 мг в сутки. У этой группы пациентов препарат Торендо® Ку-таб следует применять с осторожностью, до получения более полных сведений.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость Рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

Инструкция

Торговое наименование

:
Торендо
Действующее вещество:
Рисперидон

Лекарственная форма

:
таблетки для рассасывания

Состав

:Таблетки для рассасывания, 05 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 0,50 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 27,80 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 1,50 мг, повидон-К25 - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 4,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 3,00 мг, аспартам - 0,40 мг, кросповидон - 4,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг, ароматизатор мятный - 0,10 мг, ароматизатор ментоловый - 0,10 мг, кальция силикат - 7,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 1 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 1,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 55,60 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 3,00 мг, повидон-К25 - 0,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 6,00 мг, аспартам - 0,80 мг, кросповидон - 8,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,04 мг, ароматизатор мятный - 0,20 мг, ароматизатор ментоловый - 0,20 мг, кальция силикат - 15,00 мг, кальция силикат - 15,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 2 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 2,00 мг.
Вспомогательные вещества:
маннитол - 111,20 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 6,00 мг, повидон-К25 - 0,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 12,00 мг, аспартам - 1,60 мг, кросповидон - 16,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,08 мг, ароматизатор мятный - 0,40 мг, ароматизатор ментоловый - 0,40 мг, кальция силикат - 30,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг.

Описание

:
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

:
антипсихотическое средство (нейролептик).
МКБ-10:
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F21 Шизотипическое расстройство
V.F20-F29.F22 Хронические бредовые расстройства
V Психические расстройства и расстройства поведения
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F20-F29.F29 Неорганический психоз неуточненный
V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

АТХ

:
N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты
N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика

:
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Рисперидон не обладает сродством с холинорецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Фармакокинетика

:
Рисперидон полностью всасывается после приёма внутрь и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперйдоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24ч.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 суток; а равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4-5 дней.
Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы, и имеет, широкий терапевтический диапазон.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88 % рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси- рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).
Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% - с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45 % от принятой дозы. Остальная часть - неактивные метаболиты.
Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печёночной недостаточностью оставалась в норме.

Беременность и лактация

:
Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10 (более 10%);
часто от > 1/100 до < 1/10 (более 1%, но менее 10%);
нечасто от > 1/1000 до < 1/100 (более 0,1%, но менее 1%;)
редко от >1/10000 до < 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%)
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%)
Со стороны системы кроветворения:
нечасто - нейтропения, тромбоцитопения;
очень редко - анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
Со стороны эндокринной системы:
очень редко - увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ);
Со стороны нервной системы:
часто - возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация;
нечасто - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания;
редко - экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ);
очень редко - поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции;
Со стороны органов чувств:
нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах;
редко - глаукома, нечеткость зрения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - тахикардия (включая рефлекторную тахикардию),
нечасто - снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы;
Со стороны дыхательной системы:
часто - ринит, кашель;
нечасто - заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония;
редко - ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия;
редко - непроходимость кишечника;
Со стороны кожных покровов:
редко - сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
Со стороны мочевыделительной системы:
часто - недержание мочи;
нечасто - цистит;
Со стороны репродуктивной системы:
нечасто - галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла;
редко - гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия;
Со стороны костно-мышечной системы:
часто - боль в спине, боль в конечностях;
нечасто - мышечная слабость, миалгия, артралгия;
редко - рабдомиолиз;
Лабораторные показатели:
нечасто - гиперпролактинемия***;
очень редко - гипергликемия; повышение активности "печёночных" трансаминаз;
Прочие:
редко - периферические отеки.
* Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
** Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в том числе рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галакгореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.

Передозировка

:
Симптомы:
сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.
Лечение:
обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.
Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Специфический антидот отсутствует. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические средства.
Взаимодействие:
Рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают снижение артериального давления на фоне рисперидона.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, потому что сцепление активных метаболитов снижено.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на Фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.
Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.
Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.
Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлоквин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цисаприд. Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии. Одновременное применение этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему, дают аддитивное угнетение функции центральной нервной системы.

Особые указания

:
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении, в начале применения препарата Торендо® Ку-таб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.
В связи с адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо® Ку-таб. При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.
Пища не влияет на всасывание препарата Торендо® Ку-таб.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Торендо® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
в период применения препарата Торендо® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, нарушения концентрации внимания и др. побочных эффектов.

Форма выпуска

/дозировка:
Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.

Упаковка

:
По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ плёнка и ПЭ/Ал фольга (Coldforming OPA/Al/PVC film and РЕТ/Аl peel off foil).
По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.