Глансин капс.модиф.высв. 0.4мг 90 шт. вн в Мегете

Торговое наименование:

Глансин (капс.модиф.высв. 0.4мг N90 вн )

Лекарственная форма

твердая желатиновая капсула № 2, корпус прозрачный, крышечка розового цвета, с надписью черного цвета «HiGlance» на крышечке. Содержимое капсул белые или почти белые пеллеты.

Состав

Каждая капсула с модифицированным высвобождением содержит: Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,2 %* - 200 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг Вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 182,66 мг, этилцеллюлоза 1,6 мг, метилакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 14,1 мг, макрогол-6000 1,24 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 60,0 мг Крышечка капсулы: желатин 20,4792 мг, вода 3,4800 мг, краситель азорубин 0,0216 мг, натрия лаурилсульфат 0,0190 мг Корпус капсулы: желатин 33,3138 мг, вода 5,6550 мг, натрия лаурилсульфат 0,0312 мг Чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этанол 30-34 %, 2-пропанол 3-6 %, бутанол 3-5 %, пропиленгликоль 0,5-2 %, шеллак 20-24 %, краситель оксид железа черный 20-24% *в процессе производства пеллет в качестве растворителей используют 2-пропанол (USP) и воду (BP), которые не содержатся в готовом продукте.

Фармакологическое действие

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада 1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на 1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с 1в подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Препарат имеет пролонгированное действие (с модифицированным высвобождением).

Фармакокинетика

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь натощак капсулы 0,4 мг максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается через 6 часов. При приеме внутрь капсулы 0,4 мг в день в течение нескольких дней равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы 99%. Объем распределения незначителен и составляет около 0,2 л/кг. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. При легкой и средней степени тяжести печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата при однократном приеме капсулы тамсулозина в дозе 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при приеме в течение нескольких дней - 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Побочные действия

Градация частоты развития побочных эффектов: очень часто >1/10 часто от > 1/100 до < 1/10 нечасто от > 1/1000 до < 1/100 редко от >1/10 000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия, очень редко - фибрилляция предсердий, одышка, аритмия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота, очень редко - сухость во рту. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, редко - обморок, сонливость. Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушения эякуляции, очень редко - приапизм. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - ринит, очень редко - носовое кровотечение. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек (в том числе отёк Квинке); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Нарушения общего состояния: нечасто - астения. Прочие: интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, принимавших тамсулозин.
Особые условия С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), как и при использовании других ?1-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы. Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение специфического антигена предстательной железы (ПСА). Целесообразно прекратить прием препарата за 1-2 недели до операции по поводу катаракты и глаукомы (на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции). Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблакаторами. В случае сохранения эрекции в течение 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. В 1 капсуле (0,2 мг или 0,4 мг) содержится 0,26 г углеводов, что соответствует 0,026 ХЕ (1 ХЕ (хлебная единица) - 10 г углеводов). Содержание минимального количества углеводов позволяет назначать препарат пациентам с сахарным диабетом. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации тамсулозина, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами ?1-адренорецепторами может привести к снижению АД. При одновременном приеме с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственного взаимодействия обнаружено не было. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. Тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к усилению действия тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP3A4) увеличивается площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) Cmax тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозин не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6. При одновременном применении тамсулозина с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) AUC и Cmax тамсулозина увеличивались в 1,3 и 1, 6 раз соответственно, но это увеличение не было клинически значимым.