Джосет Актив таб.п/о 30мг+100мг+2мг №20 вн в Шелехове

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Состав

Состав

на 1 таблетку:
Действующие вещества:
Амброксола гидрохлорид - 30,00 мг
Гвайфенезин - 100,00 мг
Сальбутамола сульфат - 2,40 мг
(в пересчете на сальбутамол 2,00 мг)
Вспомогательные вещества (ядро): микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) - 120,35 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) - 30,00 мг, кросповидон - 9,00 мг, повидон К-30 - 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,75 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II желтый 85G52248 - 9,00 мг.

Состав

Опадрая II желтого 85G52248: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 44 %, тальк - 20 %, титана диоксид - 19,25 %, макрогол (полиэтиленгликоль) - 12,35 %, лецитин соевый - 3,50 %, краситель хинолиновый желтый (лак алюминиевый) - 0,90 %.

Фармакотерапевтическая группа

отхаркивающее средство комбинированное

Фармакодинамика

Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.
Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Брохорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Амброксол
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном приеме достигается через 1 - 2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.
Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83 % принятой дозы.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T1/2 составляет 1 час.
Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.
Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50 %. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10 %. Проникает через плацентарный барьер.
Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T1/2 - 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90 %).

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и кожный зуд.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.
Частота неизвестна: ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Входящий в состав препарата амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав препарата. Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.
Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.
Особые условия
При пострегистрационном применении сальбутамола, входящего в состав препарата, имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонса (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола.
Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Учитывая возможные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2С до 25С