Конкор АМ таб. 10мг+5мг 30 шт. вн в Шелехове

Форма выпуска

Таблетки,10 мг+5 мг - 30 шт в уп.
Лекарственная форма
Белые или почти белые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.

Состав

Действующие вещества в одной таблетке:
10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 263,05 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10 мг, магния стеарат 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (бета-адреноблокатор+БМКК)

Фармакодинамика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении "лежа" и "стоя" на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: Очень частые >1/10; частые >1/100 - <1/10; нечастые >1/1 000 - <1/100; редкие >1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена)
По амлодипину:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто: обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко: мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в животе; нечасто: рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит*, желтуха*.
Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий).
Нарушения со стороны сосудов: часто: "приливы" крови к лицу, нечасто: выраженное снижение АД; очень редко: васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: боль в груди, астения, боль, общее недомогание.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отеки лодыжек; нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко: увеличение активности "печеночных" ферментов*.
*В большинстве случаев с холестазом
По бисопрололу:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто: депрессия; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль**, головокружение**; нечасто: бессонница; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость**; нечасто: истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

По амлодипину:
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
По бисопрололу:
Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.

Взаимодействие с другими средствами

По амлодипину:
Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.
Ингибиторы CYP3A4: Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, противогрибковые средства группы азолов, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений.
Индукторы CYP3A4: Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
Симвастатин: Одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Пациентам, принимающим амлодипин, не рекомендовано применение симвастатина в дозе свыше 20 мг в день.
Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.
Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.
По бисопрололу:
Нерекомендуемые комбинации
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AVпроводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AVпроводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффектбета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (Т1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Особые указания

По амлодипину:
Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
По бисопрололу:
Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью.
Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.
При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.
Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приёме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 часов до анестезии.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

Условия и сроки хранения

от 2С до 30С