Лекарственная форма
таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Состав
1 таблетка содержит: активное вещество - Тетраметилтетраазабициклооктандион (Мебикар )- 500 мг вспомогательные вещества: Повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный, коллидон 90 F) - 2,5мг, кальция стеарат - 2,5мг
Фармакодинамика
Действующее вещество Мебикара тетраметилтетраазабициклооктандион по химической структуре является близким к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Мебикар действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы - ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адреноблокирующего действия. Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Мебикар можно применять в течение рабочего дня или учебы. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и нормализует течение сна при его нарушениях. Мебикар облегчает или снимает никотиновую абстиненцию. Кроме успокаивающего действия оказывает ноотропное действие. Мебикар улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.
Фармакокинетика
Препарат хорошо (77-80 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40 % принятой дозы связывается эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает. 55-70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизменном виде в течение суток. Кажущийся объем распределения Vj тетраметилтеграазабициклооктандиона - 40,2-74 л. Тетраметилтетраазабициклооктандион не метаболизируется и не накаливается в организме.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожный зуд), при высоких дозах - кратковременное незначительное снижение артериального давления, гипертермия (повышение температуры тела на 1 - 1,5 °С), диспепсические расстройства. Снижение артериального давления и температуры тела не являются показаниями для отмены препарата и нормализуются самостоятельно.
Лекарственное взаимодействие
Мебикар можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Передозировка
Токсичность препарата очень низкая. Типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отправлений не зарегистрированы. Могут наблюдаться слабость, гипотензия, головокружение. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием лекарственного средства при попытке суицида в дозе 30 г не привел к развитию летального исхода. Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации, в том числе промывание желудка, и симптоматическую терапию. Специфический антидот не известен.
Показания
Неврозы и неврозоподобные состояния, протекающие с явлениями раздражительности, эмоциональной неустойчивости, тревоги и страха. Кардиалгии различного генеза, не связанные с ишемической болезнью сердца. Для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызываемых ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов. В составе комплексной терапии для уменьшения зависимости от курения табака.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременности и период грудного вскармливания. Не рекомендуется детям до 18 лет.
Внутрь, по 300 - 500 мг 2-3 раза в день (независимо от приема пищи). Максимальная разовая доза - 3 г, суточная - 10 г. Курс для профилактики и лечения от нескольких дней до 2-3 мес. В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500 - 1000 мг 3 раза в день в течение 5-6 недель.