Спирива респимат р-р 2.5мкг/доза-4мл60доз картриджи д/инг в Шелехове

Лекарственная форма

катридж+раствор для ингаляции

Состав

Тиотропия бромид 2,5мкг;
Вспомогательные в-ва: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная к-та, вода

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид — специфический блокатор мускариновых рецепторов продолжительного действия, который в клинической медицине часто называют антихолинергическим средством. Тиотропий обладает подобным сродством ко всем подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В дыхательных путях ингибирование М3-рецепторов вызывает расслабление гладких мышц. В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронхопротекторный эффект был дозозависимым и длился >24 ч. Продолжительность эффекта обусловлена очень медленным высвобождением из М3-рецепторов; период полураспада тиотропия значительно длиннее, чем ипратропия. Поскольку тиотропий является бронхоселективным N-четвертичным антихолинергическим средством, при ингаляционном применении демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до возникновения системных антихолинергических эффектов. Диссоциация с М2-рецепторами более быстрая, чем с M3, которые в функциональных исследованиях in vitro выявили большую селективность (кинетически контролируемую) к субтипу рецептора М3, чем М2. Установлено, что высокая мощность и медленная диссоциация рецепторов клинически коррелировали со значительной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОЗЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом (в дыхательных путях), а не системным.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид является нехиральным четвертичным аммониевым соединением, которое умеренно растворяется в воде. Тиотропия бромид доступен в виде р-ра для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат. Около 40% ингалируемой дозы накапливается в легких, оставшаяся часть дозы оседает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, получены при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано для терапии. Абсорбция. Около 33% ингалированной дозы попадает в системный кровоток. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), предполагают, что тиотропия бромид плохо абсорбируется в ЖКТ. Поэтому одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. Абсолютная биодоступность р-ра тиотропия для перорального применения составляет 2–3%. Сmax тиотропия бромида в плазме крови отмечают через 5 мин после ингаляции. Распределение. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 32 л/кг. При стабильном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОЗЛ составлял 10,5–11,7 пг/мл при определении через 10 мин после ингаляции дозы 5 мкг, введенной с помощью Респимата, и быстро снижался многоступенчатым образом. В равновесном состоянии концентрация в плазме крови — 1,49–1,68 пг/мл. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается высокая концентрация в легких. Биотрансформация незначительная. Тиотропия бромид — эфир, который неферментативно распадается до спирта N-метилскопина и дитиэнилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Элиминация. Конечный Т1/2 тиотропия — 5–6-й день после ингаляции. После ингаляции р-ра выделение с мочой составляет 20,1–29,4% дозы, остаток не абсорбируется кишечником и выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении с мочой. После постоянной ежедневной ингаляции 1 раз в сутки у пациентов с ХОЗЛ фармакокинетически стабильное состояние достигалось на 7-й день без последующей кумуляции. Линейность/нелинейность. Тиотропия бромид демонстрирует линейные фармакокинетические свойства в терапевтическом диапазоне после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции р-ра.

Побочные действия

многие из перечисленных нежелательных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам Спирива Респимат. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — редко; <0,01% — отдельные случаи; частота неизвестна — невозможно определить на основании доступной информации. Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна — обезвоживание. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; частота неизвестна — бессонница. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — глаукома, повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, носовые кровотечения, фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит. Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, обычно умеренная; нечасто — запор, орофарингеальный кандидоз, дисфагия; редко — ГЭРБ, гингивит, глоссит, стоматит; частота неизвестна — непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость кишечника. Со стороны кожи и иммунной системы: нечасто — высыпания, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, инфекции кожи и язвы кожи, сухость кожи; частота неизвестна — гиперчувствительность (включая аллергические реакции немедленного типа).
Особые условия
Спирива Респимат — бронходилататор, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии. Препарат не предназначен для начального лечения острого приступа бронхоспазма, то есть для неотложной помощи. Могут возникать реакции гиперчувствительности после применения р-ра для ингаляций Спирива Респимат. Спирива Респимат с осторожностью применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Применение ингаляционных лекарственных средств может вызывать бронхоспазм, вызванный их проведением. Существует повышенный риск летальных случаев у пациентов с нарушением сердечного ритма. Связь нарушения сердечного ритма с летальным исходом сомнительна, кроме того, причинно-следственная связь с тиотропием Респимат не установлена. Применение Спирива Респимат, в основном выделяющегося почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин). Пациентов необходимо проинструктировать относительно правильного приема Спирива Респимат. Недопустимо попадание р-ра или аэрозоля в глаза. Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, появление ореола или цветных пятен перед глазами в комбинации с покраснением глаза в виде гиперемии конъюнктивы или роговицы. При возникновении перечисленных симптомов в любой комбинации следует немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. Лечение каплями для глаз, которые вызывают сужение зрачка, не считают эффективным. Картриджи Спирива следует применять только с ингалятором Респимат. Период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью без оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска для плода или ребенка. Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей из-за отсутствия данных в отношении эффективности и безопасности. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или нечеткости зрения.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на то, что специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, тиотропия бромид применяли одновременно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, которые применяются в лечении ХОЗЛ) без побочных реакций. Изучение постоянного одновременного применения тиотропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не проводили. Более того, постоянное одновременное применение антихолинергических препаратов со Спирива Респимат не рекомендуют.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В связи с риском развития таких побочных эффектов, как головокружение и нечеткость зрения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Данные о влиянии препарата на беременность, развитие плода и родовую деятельность ограничены. Из соображений безопасности предпочтительнее воздержаться от применения Спиривы Респимат в период беременности, использование допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Информация о выделении препарата при лактации отсутствует, поэтому при необходимости его применения грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте Безопасность и эффективность Спиривы Респимат у пациентов до 18 лет не изучены, поэтому препарат не используется в педиатрической практике.
При нарушениях функции почек Пациенты с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) должны находиться под наблюдением врача в период применения Спиривы Респимат. При нарушении функции печени Больным с нарушением функции печени разрешено применять препарат в обычной дозе.
Применение в пожилом возрасте Пожилые пациенты не нуждаются в коррекции дозы Спиривы Респимат.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Не замораживать.
Срок хранения – 3 года, после первого использования – 3 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.