Тексаред лиоф. 20мг 3 шт. амп. д/приг.в/в и в/м р-ра в Усолье-Сибирском

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: лиофилизированный порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Растворитель: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Состав

В 1 флаконе содержится:
Действующее вещество: теноксикам 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.
В 1 ампуле с растворителем содержится: вода для инъекций 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным средством. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того, теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина и уменьшает содержание активных радикалов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 100%.
В крови препарат связывается с белками на 99%. Через 15 минут после внутримышечного введения концентрация теноксикама достигает 90% от максимально возможного значения (Сmax). Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.
Выведение
Приблизительно две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть препарата выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1% препарата выводится почками в неизмененном виде.
При длительном применении кумуляция не наблюдается; сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10-15 мкг/мл.
Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (<1/1000), очень редко (< 1/10 000) и не установлено.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто - агранулоцитоз, лейкопения, редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Часто - головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца
Редко - сердечная недостаточность, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко - повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто - диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;
редко - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто - кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто - повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Общие расстройства
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ), удлинение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ - малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.
Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Одновременное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.
Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Особые условия
Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.
В связи с отрицательным действием на фертильность, не рекомендуется применение препарата женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Одним из нежелательных эффектов препарата является головокружение, это следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами или механизмами.
Температура хранения
от 2С до 25С