Тенолиоф лиоф лиоф. 20мг 3 шт. фл. д/приг.в/в и в/м р-ра с р-лем в Усолье-Сибирском

Лекарственная форма

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 флакон препарата содержит:
действующее вещество: теноксикам - 20,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 9,8 ± 0,2.
1 ампула растворителя содержит:
вода для инъекций - 2,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное окси-кама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропо-нижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм действия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани человека.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Всасывание.
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%.
Распределение.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. От-личительной особенностью теноксикама является низкий системный кли-ренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически про-является большой продолжительностью действия. Препарат на 99% свя-зывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в сино-виальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
Выведение.
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно реко-мендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > /100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;
редко - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериально-го давления.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбужде-ние, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто - кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;
очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
часто - повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения:
часто - агранулоцитоз, лейкопения,
редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
часто - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма-ГТ) и уровня билирубина в сыворотке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» транса-миназ, удлинение времени кровотечения.
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и мо-жет, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соот-ветственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необхо-димо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта).
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усили-вает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикосте-роидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность ги-потензивных лекарственных средств и диуретиков.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмече-но возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, бар-битураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим пациенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать концентрацию лития в крови.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 дней после применения ми-фепристона, т.к. могут уменьшать его эффект.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с мето-трексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития су-дорог.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении тенокси-камом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскуляр-ными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным кон-тролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отме-нить препарат.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением мини-мальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспор-та и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2С до 25С